本書是《化學進展叢書》分冊之一，化學與藥物學的交叉與滲透，大大推動瞭科技的進步，並使化學本身嚮著更深層次和更高水平發展。本書宏觀介紹瞭近5~10年間國內外藥物化學的發展動態、研究重點以及未來發展趨勢；藥物化學熱點問題的新思路、新方法以及學科交叉融閤中的創新問題；重要的和潛在的應用前景、解決實際問題的應用實例。同時，本書以綜述的形式總結瞭我國科學傢在藥物化學領域的重要科研成果——羥甲芬太尼、青蒿素類及石杉堿類化閤物，為我國的新藥開發、中藥現代化提供瞭可靠的經驗。
可供化學及藥物學領域的科研工作者，大專院校教師、研究生及準備考研的本科生使用，也可供科技管理部門的有關人員以及相關企業的決策者參考。
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