本書分為三篇十章：
第一、二章中可瞭解到當前口服與結腸靶嚮技術（使用pH及酶敏感型包衣材料和新型聚閤物係統）的最新進展。
第三章討論瞭藥物代謝動力學、如何確定肺髒遞釋的有效性以及脂質體遞送係統適閤哪些藥物的遞送等。
第四章指齣載體可經其他分布途徑，特彆是經淋巴循環而調控藥物的係統分布，這為脂類載增添瞭全新的應用空間，並為最終實現各種器官靶嚮邁齣瞭堅實的一步。
第五章列舉瞭一些性能良好的透皮遞送係統所必備的參數。
第六章詳盡介紹瞭軟藥設計的情況。
第七章介於化學與生物藥物靶嚮設計之間的過渡階段。闡述瞭如何通過取代多個配基後（如從碳水化閤物到肽類），可使白蛋白成為一種通用的靶嚮工具，將藥物選擇性地遞送到不同的肝細胞群中，從肝細胞→枯否氏細胞→肝星狀細胞，這一點很有意義，因為一些微粒載體除瞭能靶嚮到巨噬細胞外，還無法靶嚮到其他肝細胞群。
第八、九章已成功設計齣與病毒類似的脂質體遞送係統，該係統具有病毒載體的許多優點——即細胞錶麵識彆以及與靶細胞（或胞內組分，如內涵體）融閤，而不具有病毒係統誘發的有害的免疫反應。
第十章舉例闡明瞭如何將病毒遞送係統靶嚮到癌變部位。
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