本书原著是《Foye's Principles of Medicinal Chemistry》第五版。内容主要分为三部分：第一部分是药物发现的基本原；第二部分为治疗药物；第三部分为药物发现的最新进展。编排顺序为药物发现的原理，药物分子的物化性质，药物的AD-MET（吸收、分布、代谢、排泄、毒性）过程以及各类治疗药物，最后为药物发现的最新进展。
本书可供药物化学专业的高年级学生和研究生使用，也可以供广大教师及科研工作人员参考使用。
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