本书是一部颇具特色的药物化学专著，内容丰富全面，系统介绍了药物化学较为完善而又不断更新的知识体系和内涵，涉及药物化学不断融入新内容的基础知识、国内外新药研究的现状、实际应用和最新研究进展。全书具有基础性、代表性、知识性和新颖性的特点。
本书内容编排上分为两部分。在上篇现代药物的研究方法和技术中，主要介绍了新药的设计、发现和发展的一般规律、原理和研究方法，同时将新药研究开发的理论与实践有机地相结合。在下篇常用药物的现状与发展动态中，概述了9类常用药物的发展过程、研究现状、作用机理、构效关系、临床应用和典型药物的合成方法，展望了未来的研究趋势和发展动态。
本书可作为药学、化学、生物学、医学等相关学科的本科生、研究生的教材，也可供相关专业的科研人员和药学、化学、医学工作者学习参考。
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