本書主要分為三大部分，第一部分介紹瞭我國藥物閤成工藝的研究概況；第二部分介紹瞭藥物閤成通用技術，包括不對稱閤成、拆分和相轉移催化閤成技術；第三部分介紹主要化學藥的閤成技術，選取瞭當前醫藥工業生産中重要且技術難度高的藥物的閤成方法(包括核苷類藥物、甾體藥物、HMGCoA還原酶製劑、氟喹諾酮藥物和唑類抗真菌藥物)。本書注意突齣應用價值較高的藥物閤成技術，關注有關專題的技術難點、解決辦法、特點和局限性，注重對産業化的推動作用。全書具有較高的理論性、科學性、實踐性。
本書可作為從事化學藥物閤成方法和工藝研究的科研、生産人員的技術參考用書，也可作為製藥工程、化學工程等相關專業高年級本科生或研究生用書。
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