本書共分26章，詳細、係統地介紹瞭受體與新藥研究篩選、酶抑製劑慨念與一般篩選方法、離子通道開放劑與阻滯劑及一般篩選技術、基因錶達調控與一般篩選方法、微生物樣品的篩選、植物樣品的篩選、海洋生物的篩選、天然産物的組閤生物閤成研究、宏基因組學方法、高通量與高內涵篩選方法、計算機輔助藥物設計與虛擬篩選、抗細菌藥物的篩選、抗結核藥物的篩選、抗真菌藥物的篩選、抗病毒藥物的篩選、抗腫瘤藥物的篩選、靶嚮細胞周期的藥物篩選、抗炎藥物的篩選、抗動脈粥樣硬化藥物的篩選、免疫調節劑的篩選、抗骨質疏鬆藥物及其作用靶位的研究進展、抗糖尿病藥物的篩選、抗心腦血管藥物的篩選、老年性癡呆藥物開發研究、天然産物的化學篩選，全書內容翔實、豐富，針對性強，具有較強的可讀性。本書可供從事新藥篩選工作的研究人員和從事藥學教育的工作者，以及立誌於新藥研究與開發的研究生及本科生閱讀、參考。
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