Pharmaceutical Principles of Solid Dosage Forms pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

简体网页||繁体网页

☆☆☆☆☆

出版者:CRC Press Inc

作者:Carstensen, Jens Thuro

出品人:

页数:259

译者:

出版时间:1993-8

价格:$ 259.84

装帧:平装

isbn号码:9780877629559

丛书系列:

图书标签:

• Pharmaceutical Dosage Forms
• Solid Dosage Forms
• Pharmaceutical Technology
• Drug Delivery
• Pharmaceutical Manufacturing
• Formulation Development
• Tablet
• Capsule
• Pharmaceutical Science
• Pharmacokinetics

探索药物固体制剂的奥秘：精准、稳定与高效的完美融合 本书《药物固体制剂的原理探析》并非一本详尽列举现有药物固体制剂配方与生产工艺的工具书，而是旨在深入剖析那些构筑现代药物固体制剂基石的根本性原则、内在机制以及它们如何共同作用，最终赋予药物精准释放、卓越稳定性与高效生物利用度的关键特质。我们将一同走进一个由物理化学、材料科学、药剂学和工程学交织而成的精彩世界，理解药物固体制剂从设计到最终疗效的每一个关键环节。 第一部分：固体制剂的分子基础与性能考量 在药物固体制剂的设计之初，我们首先必须回归其最根本的组成单元——药物分子本身。本部分将详细阐述药物的物理化学性质如何深刻影响固体制剂的开发。这包括但不限于： 溶解度与溶出速率： 药物分子的固有溶解度是其被吸收并发挥疗效的首要前提。我们将深入探讨影响药物溶解度的各种因素，如pKa、分配系数（logP）、晶型、粒度等。更重要的是，我们将聚焦于溶出速率，这是药物从固体制剂中释放并进入体液进行吸收的关键动力学参数。我们将详细解析 Noyes-Whitney方程的原理，并探讨如何通过优化制剂设计来显著提高低溶解度药物的溶出速率，例如采用无定形分散体、纳米化技术、固体分散体等策略，以及这些技术背后的微观机制。 晶型与多晶现象： 许多药物分子存在多种不同的晶型（polymorphism），这些晶型在晶格结构、能量状态、溶解度、稳定性和生物利用度上可能存在显著差异。本部分将深入解析晶型形成的原因、表征方法（如X射线衍射、差示扫描量热法）以及它们在药物固体制剂中的重要性。我们将详细阐述如何通过控制结晶过程来获得目标晶型，并避免在制剂过程中发生不期望的晶型转变，从而确保药物疗效的稳定性和一致性。 粒度和粒度分布： 药物活性成分（API）和辅料的粒度及其分布直接影响固体制剂的流动性、压缩性、均匀混合以及最终的溶出速率。我们将探讨不同的粒度控制技术，如微粉化、喷雾干燥、颗粒化等，并分析它们如何影响制剂的宏观性能和微观结构。理解粒度分布的统计学意义，以及它如何影响批次间的一致性，对于大规模生产至关重要。 吸湿性与稳定性： 药物活性成分和辅料的吸湿性是影响固体制剂稳定性的一个重要因素。吸湿可能导致药物降解、物理形态改变（如潮解、聚集）甚至影响崩解和溶出。本部分将深入研究吸湿性的来源、测定方法（如动态水蒸气吸附法），并介绍如何通过选择低吸湿性辅料、优化包装材料以及控制生产环境湿度来提高固体制剂的稳定性。此外，我们还将探讨药物分子的化学稳定性，分析可能导致药物降解的因素（如氧化、水解、光解），以及如何通过制剂设计（如加入抗氧化剂、使用包衣技术）来提高药物的化学稳定性。 第二部分：固体制剂的赋形剂科学与协同作用 药物固体制剂的成功开发离不开药用辅料的精妙选择与巧妙组合。辅料并非简单的“填充物”，而是具有特定功能的“伙伴”，它们与药物活性成分协同作用，共同塑造制剂的最终性能。本部分将聚焦于各类常用辅料的功能原理及其在固体制剂中的关键作用： 稀释剂/填充剂： 它们是增加片剂或胶囊体积、便于生产和给药的关键成分。我们将探讨常见的稀释剂（如乳糖、微晶纤维素、淀粉）的特性，如其流动性、压缩性、惰性以及与药物的相容性，并分析它们如何影响片剂的硬度、脆碎度和崩解性。 崩解剂： 崩解剂的使命是确保固体制剂在接触体液时能够迅速、完整地崩解成微小颗粒，从而增加药物暴露于溶剂的表面积，加速溶出。我们将详细解析不同类型的崩解剂（如交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、淀粉羟乙酸钠）的作用机制，包括吸水膨胀、毛细管作用和表面张力降低等，并探讨如何根据药物的特性和制剂的剂型选择最合适的崩解剂及其用量。 粘合剂： 粘合剂负责将粉末颗粒粘结成具有一定强度的颗粒或片剂，赋予制剂足够的机械强度以承受生产、包装和运输过程中的应力。我们将深入研究不同粘合剂（如聚维酮、淀粉浆、羟丙甲纤维素）的粘附机理，以及它们如何影响颗粒的粒度和流动性，进而影响片剂的硬度和脆碎度。 润滑剂与助流剂： 润滑剂主要用于减少压片过程中冲头和模壁的摩擦，防止粘冲，确保片剂顺利脱模。助流剂则用于改善粉末的流动性能，确保物料均匀地填充到模腔中。我们将分析硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅等常用润滑剂和助流剂的作用原理，并讨论它们用量对片剂硬度、崩解时限和溶出特性的潜在影响，强调“润滑剂悖论”——过量润滑可能反而降低片剂的崩解和溶出速率。 包衣材料： 包衣技术在固体制剂中扮演着至关重要的角色，它可以掩盖不良气味、保护药物免受环境因素影响、控制药物释放、掩盖药物颜色或实现分剂量给药。本部分将深入探讨不同包衣材料（如纤维素衍生物、聚合物、虫胶）的性质，以及它们如何构建出具有特定功能的包衣层。我们将详细阐述肠溶包衣、缓释包衣和控释包衣背后的原理，如pH依赖性溶解、渗透压驱动释放、扩散控制释放等，并分析这些包衣设计如何实现精准的药物释放曲线。 第三部分：固体制剂的制备工艺与质量控制 理解了药物分子的基本性质和辅料的作用原理后，本部分将聚焦于将这些元素转化为稳定、有效的固体制剂的制备工艺。我们将详细剖析主流的固体制剂制备技术，并强调质量控制在整个生产过程中的核心地位。 粉末混合与颗粒化： 均一的粉末混合是保证制剂剂量的准确性和溶出一致性的基础。我们将探讨各种混合设备（如V型混合器、三维混合器）的工作原理，并深入分析影响混合均匀度的因素，如颗粒大小、密度、静电荷等。颗粒化是改善粉末流动性、压缩性和防止混合物分层的关键工艺。我们将详细介绍湿法制粒（如流化床制粒、搅拌制粒）、干法制粒（如辊压造粒、高压均质法）以及喷雾造粒等技术的工艺流程、设备选择及其对颗粒性质的影响。 压片技术： 压片是将颗粒或粉末混合物压缩成具有特定形状、大小、硬度和重量的片剂的核心工艺。我们将深入探讨单冲压片机和旋转式压片机的结构与工作原理，分析压片过程中的受力分析、模具与冲头的协同作用。我们将重点讲解压片参数（如压片压力、填充高度、片重）的优化，以及它们如何影响片剂的硬度、脆碎度、崩解时限和溶出速率。 胶囊填充技术： 胶囊剂是另一种常见的固体制剂形式，其制备涉及将粉末、颗粒或微丸填充到预制的空心胶囊中。我们将探讨硬胶囊和软胶囊的特点，以及半自动和全自动胶囊填充机的工作原理。理解填充精度、胶囊密封性以及胶囊壳材料的溶出特性对于确保药物疗效至关重要。 质量控制与分析： 严格的质量控制贯穿于固体制剂生产的每一个环节，从原辅料的进厂检验到中间控制，再到最终产品的放行检测。本部分将重点介绍固体制剂的质量评价指标，包括： 外观检查： 片剂的均匀性、表面光滑度、颜色、有无破损或污点。 物理参数测定： 片剂的硬度、脆碎度、厚度、片重差异、脆碎度。 溶出度/释放度测定： 这是衡量药物固体制剂释放性能和评价生物等效性的关键指标，我们将详细介绍不同溶出介质的选择、溶出装置（如转篮法、桨盘法）的工作原理，以及如何根据药物特性和剂型设计制定合理的溶出度测试方案。 含量均匀度测定： 确保每一单位剂型中药物活性成分的含量符合规定范围。 崩解时限测定： 评价固体制剂在规定条件下崩解所需的时间。 水分测定： 控制产品中的水分含量，以保证其稳定性。 微生物限度检查： 确保产品的微生物污染符合相关法规要求。 《药物固体制剂的原理探析》将引导读者超越表面现象，深入理解药物固体制剂设计的科学逻辑和工程技术。通过对分子基础、赋形剂科学和制备工艺的全面解析，本书旨在赋能读者具备独立思考和创新性解决固体制剂开发过程中复杂问题的能力，从而推动更安全、更有效、更便捷的药物递送系统的发展。

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆