《肿瘤分子靶向治疗学》共分4篇，22章。概论中从肿瘤分子靶向治疗的发展史、分子生物学基础及靶向治疗研究进展，做了简要概述。第二篇则阐述了肿瘤基因治疗的靶向性。即目的基因表达和转移的靶向性以及临床应用的肿瘤靶向治疗。第三篇描述了癌基因学说、信号传导、肿瘤抗原及抗血管生成的靶向治疗，并且对免疫调节、细胞因子及内分泌靶向治疗有比较详细地介绍。第四篇则针对目前临床应用的靶向药物，从各个疾病的分子生物学基础，描述了靶向药物的临床应用。
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