药物合成基本技能与实验

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页数:218
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出版时间:2008-8
价格:29.00元
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isbn号码:9787122030153
丛书系列:
图书标签:
  • 药物合成
  • 有机化学
  • 实验教学
  • 化学工程
  • 制药工程
  • 药物化学
  • 合成方法
  • 实验室技能
  • 化学工艺
  • 药物制备
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具体描述

《药物合成基本技能与实验》对药物合成中的基本技能进行了详尽说明,并通过有代表性的实验旨在培养读者的实际操作能力。全书分为三个部分:第一部分介绍药物合成实验室的一般技能,主要介绍药物合成实验中的一般知识、安全知识和注意事项;第二部分介绍药物合成实验技能和操作,内容包括药物合成的准备、反应过程控制、产品分离和后处理等各个环节的单元操作;第三部分为药物合成,提供了八大反应类型的27个合成实验以及5个药物的制备。

《现代有机合成策略与实例解析》 内容简介 本书旨在为化学及相关领域的科研人员、研究生以及高年级本科生提供一套全面、深入且与时俱进的有机合成理论与实践指南。我们深刻认识到,在现代化学研究的广阔天地中,无论是新材料的开发,还是药物分子的设计与合成,抑或是复杂天然产物的全合成,高效、精确且具创意的有机合成能力都是不可或缺的核心竞争力。因此,本书跳脱出基础的官能团转化与反应机理的简单罗列,转而聚焦于当前有机合成领域最前沿、最具影响力的策略与方法,并辅以大量精心挑选的、具有代表性的实验实例,力求将理论知识与实际操作有机地结合起来,帮助读者构建系统性的合成思维,掌握解决复杂合成问题的关键技能。 本书的编排逻辑清晰,层层递进,从宏观的合成策略选择,到具体的反应类型和条件优化,再到实验操作中的注意事项,力求面面俱到。我们始终秉持“学以致用”的理念,强调理论知识在实际合成项目中的应用价值,旨在培养读者独立设计合成路线、解决实验难题的能力。 核心内容概述: 第一部分:现代有机合成策略与思维导图 本部分将带您走进有机合成的“战略地图”,深入剖析现代合成化学的核心理念与前瞻性思考。我们将不再局限于对单一反应的理解,而是着眼于如何将众多反应巧妙地编织成一条高效、经济且可行的合成路线。 逆合成分析(Retrosynthetic Analysis)的深化与拓展: 传统的逆合成分析是合成设计的基石,本书将在此基础上,引入更高级、更具策略性的逆合成思维。我们将探讨如何根据目标分子的复杂性、对称性、官能团的特性以及现有试剂的可获得性,来制定初步的合成目标。同时,我们将重点介绍如何识别关键的合成断裂点(disconnection),并在此基础上生成多个合理的合成前体。对于一些尤其复杂的分子,我们将讨论如何运用“正向思考”与“逆向思考”相结合的方法,即在进行逆合成分析的同时,考虑正向反应的可行性,从而避免走入死胡同。 “绿色化学”与可持续合成的整合: 随着全球对环境保护意识的提高,绿色化学原则已成为有机合成领域不可忽视的指导方针。本书将深入探讨如何在合成路线设计中融入绿色化学的理念,例如:如何选择原子经济性高的反应,如何使用环境友好的溶剂与催化剂,如何减少或避免有毒副产物的产生,以及如何设计更易于后处理和纯化的合成步骤。我们将提供具体的案例,展示如何在不牺牲合成效率的前提下,实现合成过程的绿色化。 模块化合成与组合化学的创新应用: 模块化合成策略是构建复杂分子的有效途径,它将目标分子分解为若干相对独立的结构单元(modules),然后通过高效的连接反应将这些模块组装起来。本书将详细介绍各种常见的模块化合成方法,如Suzuki偶联、Stille偶联、Buchwald-Hartwig胺化等,并探讨如何根据目标分子的结构特点,灵活选择和设计合适的模块。此外,我们还将触及组合化学的思想,介绍如何通过快速构建和筛选化合物库,加速新药研发或材料发现的进程,以及如何将组合化学的技术与模块化合成结合,实现高效的分子库构建。 立体化学控制的策略与前沿: 立体化学的精确控制是合成高附加值化学品(尤其是药物)的关键。本书将系统梳理各类不对称合成策略,包括:不对称催化(金属催化、有机小分子催化、酶催化)、手性助剂诱导的反应,以及利用底物自身手性进行立体选择性转化的方法。我们将深入分析不同立体化学控制方法的优势与局限性,并结合最新的研究进展,介绍一些在立体化学控制方面取得突破性进展的新方法,如C-H键官能团化过程中的立体选择性控制等。 计算化学在合成设计中的辅助作用: 计算化学已成为现代合成设计的重要工具。本书将介绍如何利用计算化学方法(如密度泛函理论DFT)来预测反应的活性、选择性、反应能垒以及产物的稳定性。我们将探讨如何通过计算模拟来辅助选择最优的反应条件、催化剂,甚至预测潜在的副反应。此外,我们还将介绍如何利用计算化学来理解反应机理,从而为合成路线的优化提供理论支持。 第二部分:关键反应类型与高影响力转化 本部分将聚焦于有机合成中那些具有里程碑意义、被广泛应用且仍在不断发展的关键反应类型。我们不仅仅是介绍这些反应的通用性,更重要的是挖掘其在解决复杂合成问题中的深度应用。 交叉偶联反应的创新应用与发展: 以Suzuki-Miyaura、Heck、Sonogashira、Stille、Negishi、Kumada偶联为代表的过渡金属催化交叉偶联反应,已彻底改变了碳-碳键和碳-杂原子键的形成方式。本书将深入解析这些经典偶联反应的最新进展,例如:开发新型高效的催化剂体系(低贵金属催化、非贵金属催化),拓展反应底物的多样性(官能团耐受性、芳香环的活化),以及在复杂分子中的应用实例。我们将特别关注近年来兴起的C-H键直接官能团化策略,该策略能够极大地缩短合成路线,并减少预官能团化的步骤。 氧化还原反应的精细调控: 氧化还原反应在有机合成中扮演着至关重要的角色,它们可以实现官能团的相互转化,并构建新的化学键。本书将系统介绍各类重要的氧化反应(如过酸氧化、高锰酸钾氧化、氧化偶联等)和还原反应(如催化氢化、金属氢化物还原、转移氢化等),并重点探讨如何通过选择合适的氧化剂/还原剂、催化剂以及反应条件,实现反应的高区域选择性、化学选择性和立体选择性。我们将特别关注一些绿色、高效的氧化还原方法,例如使用分子氧或过氧化氢作为氧化剂,以及采用非贵金属催化剂进行催化氢化。 官能团转化(FTGs)的策略性运用: 官能团转化是合成设计中的基本单元,但其策略性运用往往决定了合成路线的效率。本书将深入探讨各种重要的官能团转化,例如:酯化、酰胺化、醚化、卤代、硝化、磺化等。我们将重点介绍如何选择最适合特定底物和反应条件的转化方法,以及如何利用保护基策略来规避不必要的副反应。此外,我们将讨论一些新颖的官能团转化方法,例如直接将C-H键转化为C-X键(X=O, N, S等)。 环加成反应与立体化学控制: Diels-Alder反应、[3+2]环加成、[2+2]环加成等环加成反应是构建环状结构和复杂骨架的强大工具。本书将详细阐述这些反应的机理,并重点介绍如何通过调整反应条件、催化剂和底物结构来控制反应的立体化学(端基选择性、区域选择性、立体选择性)。我们将探讨如何利用不对称催化或手性助剂来实现环加成反应的对映选择性控制,并展示其在天然产物合成中的应用。 自由基化学的现代进展与应用: 自由基反应曾因其高活性和选择性难以控制而受到限制,但近年来,随着光催化、电化学催化以及新型自由基引发剂的发展,自由基化学迎来了复兴。本书将介绍现代自由基化学在有机合成中的创新应用,例如:自由基烯丙基化、自由基环化、自由基官能团化等。我们将探讨如何利用光能或电能来温和地引发自由基反应,并实现对反应的选择性控制。 第三部分:实验操作与问题解决 本部分将从实践的角度出发,为读者提供在实验室中进行有机合成操作的详细指导,并着重讲解如何应对实验过程中可能出现的各种问题。 高效的反应条件优化策略: 实验室合成并非一成不变的套路,而是一个不断探索与优化的过程。本书将详细介绍多种行之有效的反应条件优化方法,包括:系统地改变溶剂、催化剂、碱/酸、反应温度、反应时间、底物比例等变量,并利用DOE(Design of Experiments)等统计学方法来提高优化效率。我们将提供具体案例,展示如何快速找到最佳反应条件,以获得高产率和高选择性。 现代分离纯化技术: 合成得到的粗产物通常需要经过复杂的分离纯化才能获得高纯度的目标分子。本书将详细介绍现代实验室常用的分离纯化技术,如:柱层析(包括普通硅胶柱层析、反相柱层析、手性柱层析)、制备型薄层色谱(Prep-TLC)、重结晶、萃取、蒸馏等。我们将深入解析各种技术的原理、适用范围以及操作要点,并提供一些提高纯化效率的技巧。 光谱学表征技术详解: 核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)、紫外-可见光谱(UV-Vis)等光谱学技术是鉴定有机化合物结构的关键手段。本书将深入解读这些谱图信息,教会读者如何通过分析谱图来确证目标产物的结构、纯度以及立体化学信息。我们将提供大量实际的谱图案例,并解析其与化合物结构的关系。 常见实验问题的诊断与解决: 在有机合成实验中,各种意想不到的问题层出不穷,如:产率低、选择性差、副产物多、反应不完全、分离困难等。本书将深入分析这些常见问题的可能原因,并提供系统性的诊断和解决思路。例如,对于产率低的问题,我们可能需要考虑催化剂失活、底物降解、副反应过多、后处理损失等;对于选择性差的问题,我们可能需要重新审视反应条件、催化剂或底物本身。 安全操作规程与风险评估: 化学实验的安全性至关重要。本书将强调实验室安全的重要性,并详细介绍各类常用化学试剂、溶剂以及仪器设备的安全操作规程。我们将指导读者进行实验风险评估,识别潜在的危险,并采取必要的防护措施。 数据管理与实验记录: 严谨的数据管理和详细的实验记录是科研工作的基石。本书将指导读者如何科学地记录实验过程、观察结果和数据,并强调数据存档与整理的重要性,为后续的分析和报告打下坚实基础。 本书的特色与价值: 前沿性与实用性兼备: 本书内容紧跟有机合成研究的最新动态,引入大量前沿的合成策略与反应,同时又注重理论与实践的结合,强调解决实际问题的能力。 深度解析与案例丰富: 对每一个关键反应和策略,本书都进行了深入的机理分析和原理阐述,并辅以大量精选的、具有代表性的实验实例,帮助读者理解理论知识的应用。 系统性与启发性: 本书的编排旨在建立读者系统性的合成思维,从宏观策略到微观操作,全方位提升读者的有机合成能力,并激发其创造性。 面向未来: 本书不仅关注当前有机合成的成就,更着眼于未来发展趋势,如绿色化学、计算化学的应用,以及新兴的合成方法。 本书适合读者: 从事有机合成、药物化学、材料科学、天然产物化学等领域的研究人员。 高等院校化学及相关专业的研究生。 希望深入学习有机合成理论与实践的高年级本科生。 在工业界从事研发工作的化学工程师。 阅读本书,您将不仅仅是掌握一套化学反应的知识,更重要的是能够构建一套属于自己的、高效且富有创意的有机合成思维体系,从而在未来的科研道路上游刃有余。

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说实话,我拿到这本书时有点担心内容会过于陈旧,毕竟药物合成技术发展日新月异。然而,阅读体验完全打消了我的顾虑。《药物合成基本技能与实验》非常注重前沿技术的融入。我惊喜地发现书中详细探讨了流动化学(Flow Chemistry)在药物合成中的应用,以及如何利用计算化学辅助反应路线设计,这些都是当前最热门的研究方向。它的章节结构安排非常合理,逻辑性极强,从基础的反应类型过渡到复杂的天然产物全合成策略,层层递进,绝不拖泥带水。这本书的排版和插图质量也是一流的,清晰的反应式和精美的分子结构图,让学习过程变得愉悦且高效。它不仅仅传授“如何做”,更重要的是引导我们思考“为什么这样做”,培养了批判性的思维。如果你想在药物研发领域保持竞争力,这本书绝对是提升专业素养的绝佳选择。

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哇,这本书真是让我眼前一亮!我最近在寻找一本关于现代药物研发流程的全面指南,结果意外发现了这本《药物合成基本技能与实验》。虽然书名听起来很专业,但内容组织得非常清晰,从基础的有机合成反应机理到复杂的药物分子设计与优化,几乎涵盖了药物化学领域的方方面面。作者的叙述方式非常平易近人,即便是初学者也能轻松入门,同时对于资深研究者来说,书中的高级合成策略和现代分析技术也提供了很多值得深入探讨的视角。特别是关于手性药物合成的部分,讲解得非常透彻,图文并茂,让人能立刻理解那些复杂的空间结构和反应路径。这本书简直是我实验室工具箱里的必备良品,为我节省了大量查阅文献的时间。我尤其欣赏作者对于实验安全和规范操作的强调,这在化学实验中至关重要,体现了作者严谨的科学态度。这本书的深度和广度都超出了我的预期,强烈推荐给所有对药物化学感兴趣的同仁们!

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读完这本《药物合成基本技能与实验》后,我最大的感受是它成功地搭建了一座理论与实践之间的桥梁。很多化学教材侧重于理论推导,让人觉得知识很“虚”,但这本书不同,它把抽象的化学概念与实际的合成步骤紧密结合起来。书中对各种常见合成工具的使用方法,从旋光仪到核磁共振波谱仪,都有详尽的介绍和操作指南,这对于我们这些需要动手做实验的人来说太实用了。我以前在做某些特定反应时经常卡壳,但这本书里提供的“故障排除”章节简直是救星,它列举了实验中可能遇到的各种问题以及对应的解决方案,非常接地气。而且,书中的案例研究选取得很有代表性,都是近年来一些重要的药物分子,通过解析它们的合成路线,能让人深刻体会到化学合成的艺术性与挑战性。这本书不仅仅是本教材,更像是一位经验丰富的老前辈在手把手地指导你如何成为一名优秀的药物化学家。

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我必须得赞扬一下《药物合成基本技能与实验》在拓展视野方面的卓越贡献。它并未将焦点局限于小分子药物的合成,而是深入探讨了药物分子修饰和前药设计的原则。书中有一部分内容专门讨论了如何通过化学手段改善药物的生物利用度和药代动力学性质,这极大地拓宽了我对“药物合成”的理解,认识到化学工作者在药物开发链条中的核心地位。更妙的是,作者在论述过程中穿插了许多历史上的经典合成案例,这些故事性的叙述让枯燥的化学知识变得生动有趣,也让我们能从历史的脉络中理解当前合成策略的演进。这本书的深度远超一本普通的技术手册,它更像是一部融合了化学原理、工程实践与历史洞察的综合性著作。读完它,我不仅掌握了新的合成技巧,更重要的是,我对未来药物研发的方向有了更宏大、更系统的认识。

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这本书简直是为动手能力差的“理论派”量身定做的“救赎之书”。我一直觉得自己化学基础尚可,但一到实验室就手忙脚乱,尤其是对后处理和纯化步骤感到头疼。《药物合成基本技能与实验》花了大篇幅来讲解这些看似基础却决定成败的关键环节。比如,如何选择合适的萃取溶剂,如何进行高效的柱层析分离,以及如何通过重结晶获得高纯度晶体,这些细节都被分解得极其细致,配上了大量的流程图。它真正做到了“授人以渔”,而不是简单地提供一个标准操作程序。通过学习这本书,我感觉自己对实验的掌控力大大增强了,做出来的产率和纯度都有显著提高。对于那些正在准备毕业设计或第一份研究工作的学生来说,这本书的实践指导价值是无可替代的,它帮你扫清了从“纸上谈兵”到“真正实验”之间的巨大鸿沟。

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