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出版者:

作者:Shargel, Leon (EDT)/ Mutnick, Alan H. (EDT)/ Souney, Paul F. (EDT)/ Swanson, Larry N. (EDT)

出品人:

页数:0

译者:

出版时间:

价格:75.95

装帧:

isbn号码:9780781774024

丛书系列:

图书标签:

• 药学
• 药理学
• 药剂学
• 药物化学
• 临床药学
• 执业药师
• 复习指南
• 考试准备
• 药物治疗
• 北美药学执照考试（NAPLEX）

药物化学基础：分子设计与合成 （一）本书核心定位与内容范围 《药物化学基础：分子设计与合成》是一部面向高等院校药学、化学、生物科学及相关领域本科生和研究生的深度教材与专业参考书。本书旨在系统、全面地阐述现代药物化学的理论基础、核心技术以及实践应用，重点聚焦于活性分子（药物候选物）的结构-活性关系（SAR）解析、理性药物设计策略的实施，以及关键合成路线的构建与优化。 本书的编写严格遵循科学性、前沿性与实用性的原则，内容涵盖了从生物靶点识别到先导化合物优化，再到分子库构建的全过程。需要明确指出的是，本书的内容体系与《Comprehensive Pharmacy Review》中通常包含的药理学、药代动力学（PK/PD）、临床药学应用、法规标准及药物治疗学等侧重于应用和实践的领域存在本质区别。 本书专注于“如何创造和理解药物分子本身”。 （二）结构与章节详述 本书共分为六大部分，二十个章节，结构严谨，逻辑清晰： 第一部分：药物化学导论与分子基础（第1-3章） 第1章：药物化学的范畴与历史演进： 明确药物化学在药物研发链条中的核心地位，简述从传统天然产物分离到现代组合化学、虚拟筛选的发展历程。本章着重于定义药物化学家的角色和职责。 第2章：药物分子的物理化学性质： 深入探讨影响药物吸收、分布、代谢和排泄（ADME）的关键参数，包括溶解度、脂水分配系数（Log P/Log D）、pKa 值及其对生物膜穿透的影响。详细解析氢键、范德华力、π-π堆积等分子间作用力在药物-靶点相互作用中的角色。 第3章：生物大分子靶点综述： 概述主要的药物作用靶点类型，如G蛋白偶联受体（GPCRs）、离子通道、核受体、激酶以及各类酶（如蛋白酶、磷酸酶）。重点分析靶点口袋的结构特征和化学环境。 第二部分：药物分子设计的基本原理（第4-7章） 第4章：构效关系（SAR）的构建与分析： 详述定性和定量构效关系（QSAR）的基本方法论。详细介绍Hansch分析、Craig图解法等经典定量模型，以及如何利用实验数据对分子结构进行修饰以优化活性。 第5章：药效团模型（Pharmacophore Modeling）： 阐述药效团的基本概念——一组空间排列的必需的化学特征（如氢键供体/受体、疏水点、正/负电荷中心）。介绍如何基于已知活性分子构建、验证和应用药效团模型进行虚拟筛选。 第6章：理性药物设计（Rational Drug Design）： 深入讲解基于结构的药物设计（SBDD）的流程，包括X射线晶体学、核磁共振（NMR）对靶点结构的解析、分子对接（Molecular Docking）技术的原理和局限性。对比介绍了“钥匙与锁”模型与“诱导契合”模型在设计中的应用。 第7章：生物电子等排体替换策略： 详细探讨不同原子、基团之间的生物电子等排替换原则（如碳氧硫氮的替换、环系统的替换），目的在于维持生物活性同时改善药代动力学性质或专利状态。 第三部分：先导化合物的优化与改进（第8-12章） 第8章：提高口服生物利用度的设计（ADME优化I）： 聚焦于改善化合物的溶解度和渗透性。讨论如何通过前药策略（Prodrugs）暂时修饰分子以增强吸收，以及如何利用Lipinski's Rule of Five等经验法则指导优化方向。 第9章：代谢稳定性的设计（ADME优化II）： 分析细胞色素P450酶系（CYP450）介导的药物代谢位点，特别是氧化、水解、还原反应的化学机理。介绍通过引入氟原子、甲基等惰性基团“锁定”代谢敏感位点的合成策略。 第10章：毒性与脱靶效应的预防： 讨论常见的化合物毒性结构片段（Toxicophores），如醌类、肼类等。介绍如何利用计算化学工具预测潜在的遗传毒性（如Ames试验预测）和心脏毒性（如hERG钾通道阻断）。 第11章：构象限制与选择性设计： 阐述通过引入刚性环、双键或立体中心来限制分子柔性，从而提高其与目标受体的契合度和选择性的化学方法。 第12章：组合化学与高通量合成： 介绍固相合成技术（Solid-Phase Synthesis）和树脂技术在快速构建化合物库中的应用，侧重于反应条件的选择和纯化挑战。 第四部分：药物合成化学的核心技术（第13-16章） 第13章：杂环化合物的合成化学： 杂环是药物化学的基石。本章系统回顾并深化了吡啶、嘧啶、吲哚、喹啉、噻唑等五大类重要药物杂环骨架的高效合成方法，如Hantzsch合成、Paal-Knorr合成、Friedländer合成等。 第14章：重要官能团的精准转化： 聚焦于现代有机合成中的关键偶联反应，如Suzuki-Miyaura偶联、Heck反应、Buchwald-Hartwig胺化反应，及其在复杂药物分子骨架构建中的应用。 第15章：手性药物的合成与拆分： 深入探讨不对称合成技术，包括手性催化剂的设计（如Sharpless环氧化、不对称氢化），以及酶促拆分技术在获取单一对映体活性药物中的重要性。 第16章：天然产物全合成与半合成策略： 选取具有里程碑意义的复杂天然产物（如紫杉醇、阿霉素）的合成路线片段进行解析，强调目标导向合成（TOC）和关键步骤的策略选择。 第五部分：特定治疗领域的分子设计案例（第17-18章） 第17章：抗肿瘤药物的分子进化： 以酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和PARP抑制剂为例，分析其从早期化合物到上市药物的结构迭代过程，重点关注如何解决耐药性问题。 第18章：抗感染药物的化学挑战： 探讨抗生素（如β-内酰胺类）和抗病毒药物（如HIV蛋白酶抑制剂）的分子设计策略，以及如何通过化学修饰克服微生物的耐药机制。 第六部分：先进方法与展望（第19-20章） 第19章：化学探针与化学遗传学： 介绍用于在复杂生物体系中精准标记和研究蛋白质功能的化学探针（Chemical Probes）的设计原理，如生物正交化学（Bioorthogonal Chemistry）的应用。 第20章：人工智能与药物化学的融合： 展望AI在预测分子性质、生成新型骨架（De Novo Design）以及优化合成路线规划中的前沿应用。 （三）本书特点总结 本书的视角完全聚焦于有机合成、分子识别和结构修饰，旨在培养学生“从零开始设计并合成具有特定生物活性的新化学实体”的能力。它侧重于化学反应的机理、分子结构的几何构型以及参数化描述，而非药物的临床疗效、剂量、药物相互作用或监管审批流程。读者将通过本书掌握从三维结构数据出发，运用有机化学原理指导分子改造的完整技术链条。本书不涉及临床试验设计、药物经济学评估或已上市药物的治疗方案选择。

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