药物化学

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出版者:中国医药科技出版社
作者:
出品人:
页数:556
译者:
出版时间:1999-8
价格:56.00元
装帧:平装
isbn号码:9787506717793
丛书系列:
图书标签:
  • 药物化学
  • 药物设计
  • 药物合成
  • 药物作用机制
  • 药物代谢
  • 药物动力学
  • 药物化学原理
  • 药物研发
  • 药物结构
  • 药物活性
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具体描述

内 容 提 要

本书共分18章,按药理作用或药效分类,介绍各类重要药物的发现过程、结构特征、

合成路线、作用机理、主要用途、构效关系等。本次修订本除保持第二版(彭司勋主编,

化学工业出版社,1988)的基本结构、体例外,对内容作了较大的调整,充实了新的知

识,淘汰了旧的部分。例如,增加了“药物代谢”和“药物生物技术”两章,以扩大学

生的知识面。各章均附有参考文献或选读文献,可供进一步学习。

本书除作高等医药院校药物化学、药学等专业的教材外,也可供从事医药科研、生

产、医院药房或其他药学工作者参考。

深入探索:现代医学的基石——《生物化学与分子生物学前沿进展》 本书导言: 在人类与疾病的永恒斗争中,我们对生命本质的理解正以前所未有的速度深化。二十一世纪,生命科学已不再是孤立学科的简单堆砌,而是化学、生物学、信息学等多领域深度交叉融合的宏大图景。《生物化学与分子生物学前沿进展》正是在这一时代背景下应运而生,它旨在系统梳理和深入剖析当前生物化学与分子生物学领域最具突破性和影响力的研究方向和核心技术,为生命科学研究者、临床医生以及高年级学生提供一份前沿、严谨且富有洞察力的参考指南。 本书摒弃了传统教材中对基础概念的冗长复述,而是将焦点集中于那些正在重塑我们认知、引领未来医学发展的尖端议题。我们力求呈现一个动态的、充满活力的生命科学图景,解析分子层面的复杂机制如何转化为宏观的生理与病理现象。 --- 第一部分:代谢重编程与细胞能量学(Metabolic Reprogramming and Cellular Energetics) 第一章:肿瘤代谢的“瓦博格效应”新解与精准干预 本书首先深入探讨了肿瘤细胞如何颠覆常规的能量获取模式,即著名的“瓦博格效应”(Warburg Effect)。然而,我们并未止步于描述现象,而是聚焦于当前研究中最具争议和前景的领域:肿瘤细胞线粒体的动态作用。 线粒体塑性与功能异构: 分析线粒体裂变与融合机制如何响应肿瘤微环境中的氧气和营养压力,以及不同代谢通路(糖酵解、氧化磷酸化、谷氨酰胺代谢)之间的精确动态平衡。 关键酶的结构生物学基础: 详细解析在代谢流调控中起到“关卡”作用的关键激酶(如丙酮酸脱氢酶激酶 PDK)的最新晶体结构解析成果,及其在药物设计中的意义。 代谢靶向疗法的最新进展: 重点介绍针对代谢脆弱性(Metabolic Vulnerability)的组合疗法,包括新型抑制剂对AMPK通路、mTOR信号轴和NAD+/NADH平衡的调控策略。 第二章:表观遗传调控中的代谢信号网络 代谢产物不再仅仅是能量的载体,它们已成为细胞信息传递的关键“分子语言”。本章致力于揭示代谢物如何直接调控表观遗传修饰。 “代谢表观遗传学”核心机制: 阐述乙酰辅酶A(Acetyl-CoA)、α-酮戊二酸(α-KG)以及S-腺苷甲硫氨酸(SAM)等代谢中间体作为共底物,如何精确调控组蛋白甲基转移酶、去甲基化酶以及DNA甲基转移酶的活性。 非经典代谢物的调控: 聚焦于乳酸、琥珀酸等“代谢副产物”在介导细胞命运决定中的角色,特别是在缺氧或炎症状态下,它们如何通过靶向抑制或激活特定的“阅读器”蛋白来重写基因表达程序。 --- 第二部分:蛋白质组学与功能解析的革命(Proteomics and Functional Dissection Revolution) 第三章:空间蛋白质组学与细胞异质性解析 传统蛋白质组学侧重于整体丰度分析,而当代研究的核心在于理解蛋白质在细胞内外的空间定位及其相互作用网络。 高分辨率成像质谱技术(Imaging Mass Spectrometry, IMS): 深入剖析MALDI-MSI和SIMS技术如何实现对组织切片上蛋白质分子级的空间定位,揭示肿瘤异质性中蛋白质表达的微环境依赖性。 空间转录组与蛋白质组的整合: 探讨如何将空间分辨的RNA数据与蛋白质数据结合,构建多组学三维模型,以理解细胞间通讯的物理基础。 原位蛋白质相互作用(In Situ Interaction): 介绍基于CRISPR/Cas或生物正交化学策略,在活细胞内捕获和鉴定瞬时蛋白质-蛋白质相互作用的最新技术,突破传统酵母双杂交的局限。 第四章:定向蛋白质降解技术(TPD)的新范式 PROTACs(蛋白降解靶向嵌合体)的出现彻底改变了药物研发思路,本书将TPD技术视为一种全新的药理学工具。 新型E3连接酶的发现与工程化: 介绍利用高通量筛选技术发现新型的、具有不同组织分布特性的E3连接酶,以克服现有靶向降解系统的局限性。 分子胶(Molecular Glues)的设计原理: 深入解析分子胶如何通过诱导蛋白质构象变化,介导原本不发生相互作用的蛋白对的结合,并探讨其设计中的去冗余策略。 体外与体内验证的挑战: 讨论TPD分子在跨膜转运、代谢稳定性以及如何有效进入细胞核等方面的挑战与解决方案。 --- 第三部分:核酸生物学与基因编辑的未来(Nucleic Acid Biology and the Future of Genome Editing) 第五章:RNA在疾病中的多维角色与调控 研究重点已从mRNA扩展到更广泛的非编码RNA家族及其复杂的调控网络。 环状RNA(circRNA)的功能解析: 剖析circRNA作为“内源性竞争性内源性RNA”(ceRNA)的分子支架功能,以及它们如何通过与RNA结合蛋白(RBPs)相互作用来稳定或降解特定mRNA。 调控RNA甲基化与表观遗传记忆: 详述m6A(N6-甲基腺苷)修饰的“书写者(Writers)”、“擦除者(Erasers)”和“阅读者(Readers)”的最新鉴定成果,及其在干细胞分化和病毒复制周期中的关键作用。 反义寡核苷酸(ASOs)与siRNA的新一代递送系统: 重点评估脂质纳米粒(LNP)技术在体外转染之外,如何实现对特定器官(如中枢神经系统或肝脏)的高效、低毒性递送。 第六章:超越Cas9的基因编辑工具箱 CRISPR/Cas9系统的应用已成熟,但前沿研究正致力于解决其脱靶效应和只能进行双链断裂(DSB)的局限性。 碱基编辑器与先导编辑器(Prime Editing): 详尽阐述这些“无DSB”编辑系统的工作原理,包括如何利用逆转录酶或脱氨酶实现精确的单碱基替换或小片段插入/缺失,极大地拓宽了可编辑的基因组范围。 RNA编辑技术的兴起: 介绍靶向RNA的编辑工具(如RESCUE系统),它们提供了可逆的遗传调控方案,尤其适用于暂时性功能干预。 体内递送的瓶颈突破: 评估病毒载体(AAV)的血清型优化、非病毒载体(如LNP包裹的Cas蛋白mRNA)的体内效率,以及如何通过免疫逃逸策略实现安全、持久的基因修正。 --- 第四部分:生物信息学与高通量数据的深度学习(Bioinformatics and Deep Learning Integration) 第七章:深度学习在生物分子结构预测中的应用 AI已成为破解蛋白质三维结构这一生物学“圣杯”的关键技术。 AlphaFold及其后继模型: 详细分析基于注意力机制和孪生网络的深度学习模型如何精确预测蛋白质的多链复合物结构,以及它们对药物靶点发现流程的影响。 蛋白质-小分子对接的AI加速: 介绍如何利用图神经网络(GNN)来学习分子特征和结合位点能量学,从而实现比传统分子动力学模拟更快速、更准确的虚拟筛选。 动态结构建模: 探讨AI如何整合分子动力学模拟结果,预测蛋白质在不同构象状态下的能级景观,这是理解所有分子机制的基础。 结语: 《生物化学与分子生物学前沿进展》不仅仅是一本知识的汇编,更是一份对未来科学研究方向的预判与引导。本书深度聚焦于那些在实验室中产生突破、并已展现出巨大临床转化潜力的研究。通过对这些前沿议题的系统梳理和细致剖析,读者将能够掌握理解当代生命科学复杂性的必要工具和思维框架,从而在新一轮的科学探索中占据有利地位。

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目录信息

目录
第一章 绪论
一 药物化学的研究内容和任务
二 药物化学发展简史
三 建国后我国药物化学的发展和成就
四 药物的研究和开发
五 药物的质量和标准
第二章 药物代谢
第一节I相代谢
一 氧化反应
二 还原反应
三 水解反应
第二节Ⅱ相代谢
一 葡萄糖醛酸结合
二 硫酸结合
三 氨基酸结合
四 谷胱甘肽或巯基尿酸结合
五 甲基化反应
六 乙酰化反应
第三节 药物代谢的影响因素及在新药开发中的作用
一 影响药物代谢的因素
二 药物代谢与新药研究
第三章 麻醉用药
第一节 全身麻醉药
一 吸入性全身麻醉药
二 非吸入性全身麻醉药
第二节 局部麻醉药
一 局部麻醉药的发展
二 局部麻醉药的构效关系
第三节 肌肉松弛药
一 骨骼肌松弛药
二 中枢性肌肉松弛药
第四章 镇静、催眠、抗焦虑和抗癫痫药
第一节 镇静、催眠和抗焦虑药
一 巴比妥类药物
二 苯并二氮杂草类药物
三 其它结构类型药物
第二节 抗癫痫药
第五章 神经―精神病治疗药
第一节 抗精神病药
一 吩噻嗪类
二 硫杂蒽类
三 二苯并氮杂艹卓类
四 丁酰苯类
五 二苯丁基哌啶类
六 苯甲酰胺类
第二节 抗抑郁药
一 三环类化合物
二 新型结构抗抑郁药
三 单胺氧化酶抑制剂
第三节 老年痴呆与促智药物
第六章 解热镇痛药和镇痛药
第一节 解热镇痛药与非甾体消炎药
一 解热镇痛药
二 非甾体消炎药
三 抗痛风药
第二节 镇痛药
一 吗啡及其衍生物
二 合成镇痛药
三 阿片受体和阿片样物质
第七章 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
第一节 拟肾上腺素药物
一 拟肾上腺素药物
二 选择性α受体激动剂
三 选择性β受体激动剂
四 肾上腺素受体激动剂的构效关系
第二节 抗肾上腺素药
一 α受体阻断药
二 β受体阻断药
三 对α和β受体都有阻断作用的药物
四 影响肾上腺素能神经介质储存和释放的药物
第八章 拟胆碱药和抗胆碱药
第一节 拟胆碱药
一 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
二 乙酰胆碱酯酶抑制剂
三 有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药
第二节 抗胆碱药
一 颠茄生物碱
二 合成抗胆碱药
三 药效基团模型和M受体模型
第九章 心血管药物
第一节 强心药
一 强心甙类
二 非强心甙类
第二节 抗心律失常药
第三节 抗高血压药物
一 利尿药
二 交感神经抑制剂
三 血管扩张药
四 钙通道阻滞剂
五 血管紧张素转化酶抑制剂
第四节 降血脂药
一 烟酸类
二 苯氧乙酸类
三 他汀类
四 其它类型
第十章 抗过敏药和抗溃疡药
第一节 组胺H1受体拮抗剂
一 经典的H1受体拮抗剂
二 非镇静H1受体拮抗剂
三 组胺H1受体拮抗剂的构效关系
第二节 组胺H2受体拮抗剂
一 结构类型
二 组胺H2受体拮抗剂的构效关系
第三节 质子泵抑制剂
第十一章 抗寄生虫病药
第一节 驱肠蠕虫药
一 驱肠线虫药
二 驱绦虫药
第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药
一 抗血吸虫病药
二 抗丝虫病药
第三节 抗疟药
一 作用于疟原虫各生活周期的抗疟药
二 抗疟药的研究进展
第十二章 抗菌药及抗病毒药
第一节 抗菌药
一 磺酰胺类及有关药物
二 喹诺酮类抗菌药
三 抗真菌药
四 抗结核及抗麻风病药
五 消毒防腐药
第二节 抗病毒药
一 金刚烷胺类
二 核苷类
三 其它类
第十三章 抗肿瘤药
第一节 烷化剂
一 氮芥类
二 乙撑亚胺类
三 甲磺酸酯及六元醇衍生物
四 亚硝基脲类
五 肼类和三氮烯咪唑类
第二节 抗代谢物
一 嘧啶拮抗物
二 嘌吟拮抗物
三 叶酸拮抗物
第三节 抗肿瘤抗生素
一 肽类抗生素
二 醌类抗生素
第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
一 长春碱类
二 紫杉烷类
三 喜树碱类
四 鬼臼毒素类
第五节 其它抗肿瘤药
一 二氧哌嗪类
二 金属铂配合物
第十四章 抗生素
第一节 β―内酰胺类抗生素
一 青霉素类及半合成青霉素类
二 头孢菌素类及半合成头孢菌素类
三 头霉素(甲氧头孢菌素)及氧头孢菌素
四 非典型β―内酰胺抗生素和β―内酰胺酶抑制剂
五 β―内酰胺类抗生素的作用机理
第二节 氨基糖甙类抗生素
一 链霉素类
二 卡那霉素及其衍生物
三 庆大霉素类
四 新霉素类
五 氨基环醇类
第三节 大环内酯类抗生素
一 红霉素及其衍生物
二 麦迪霉素类
三 螺旋霉素及乙酰螺旋霉素
第四节 多肽 多烯类抗生素
一 多肽抗生素
二 多烯抗生素
第五节 四环素类抗生素
一 天然四环素类抗生素
二 半合成四环素类抗生素
第六节 其他抗生素
一 氯霉素及其衍生物
二 林可酰胺类
三 其他类
第十五章 维生素和辅酶
第一节 水溶性维生素
第二节 脂溶性维生素
一 维生素A类
二 维生素D类
三 维生素E类
四 维生素K类
第十六章 激素
第一节 前列腺素
第二节 肽类激素
第三节 甾体激素
一 概述
二 雌性激素
三 雄性激素及同化激素
四 孕激素
五 抗孕激素
六 甾体避孕药
七 肾上腺皮质激素
第十七章 药物设计概述
第一节 先导化合物的发现
一 天然有效成分
二 改进现有药物
三 随机筛选和偶然发现
四 组合化学
第二节 药物设计基础
一 理化性质与生物活性
二 结构特征与生物活性
三 先导化合物优化方法
第三节 定量构效关系
一 Hansch分析
二 FreeWilson模型
三 分子连接性
四 其它方法
五 定量构效关系的应用
第四节 合理药物设计
一 合理药物设计的理论基础
二 合理药物设计的基本方法
第十八章 药物生物技术
第一节 重组DNA技术
一 载体和目的基因的分离
二 限制性内切酶的应用
三 载体和目的基因连接成重组体
四 重组体的转化
五 DNA重组体的筛选与鉴定
六 基因表达
第二节 基因工程药物的开发与应用
第三节 生物技术药物的一般性质
一 重组蛋白质类药物的化学稳定性
二 重组蛋白质类药物的物理稳定性
第四节 单克隆抗体技术
一 免疫球蛋白
二 单克隆抗体制备技术原理
三 单克隆抗体的主要医药用途
第五节 生物技术与新药研究
一 生物技术与合理的药物设计
二 建立新的药理模型和实验方法
三 反义药物
四 基因治疗
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读后感

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用户评价

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我最近入手了一本关于**十九世纪欧洲文学中的女性主义思潮**的学术专著,说实话,我本来有点担心会过于晦涩难懂,但实际阅读体验远远超出了我的预期。这本书的结构设计非常巧妙,它不是简单地按时间顺序梳理女权主义作家的作品,而是将重点放在了文本背后的社会语境和权力结构分析上。作者对于简·奥斯汀、勃朗特姐妹乃至于乔治·艾略特的作品进行了极其细致的文本细读,尤其是在分析她们如何通过书信体和内心独白来构建女性主体性方面,论证逻辑严密,令人信服。我尤其欣赏其中关于“闺房的政治学”这一章节,它揭示了看似私密的家庭空间如何成为女性反抗父权体制的隐秘战场。这本书的语言风格非常精准和学术化,但又不失文学的魅力,那些长句的组织和引用的典故都显示出作者深厚的学养。对于任何一个对文学史、社会学交叉领域感兴趣的人来说,这本书都是不可多得的精品。它真正做到了将严谨的学术研究与生动的文学鉴赏完美结合,让我对那个时代的女性命运有了更深刻、更立体的理解。

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我最近入手了一本**现代计算机图形学中的实时渲染算法**的教材,原本以为这会是一本令人头皮发麻的数学公式大全,但出乎意料的是,它的教学设计简直是革命性的。这本书的核心优势在于其“从概念到代码”的无缝衔接。它没有一开始就抛出复杂的微积分公式,而是先用生动直观的几何概念和类比来解释光线追踪和光栅化的基本原理,比如将复杂的阴影计算比喻成影子游戏,非常易于理解。真正的高光部分是作者在讲解每一个算法时,都会附带一个清晰的伪代码块,并且这个伪代码是模块化的,读者可以轻易地将其翻译成C++或Python。我特别欣赏它对GPU并行处理架构的介绍,用流程图和时间轴清晰地展示了数据如何在不同的渲染管线阶段流动。对于一个在校学习游戏开发的工程学生来说,这本书简直是救星,它不仅教会了我们“怎么做”,更重要的是,让我们理解了“为什么这样做更有效率”。阅读过程中,我经常会停下来,在自己的电脑上尝试实现书中的小例子,那种即时反馈带来的成就感是看其他理论书籍无法比拟的。

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哇,这本新买的书简直是我的“宝藏”啊!我特地挑选了一本关于**古代哲学与伦理**的书,没想到内容如此引人入胜。它深入浅出地探讨了苏格拉底、柏拉图和亚里士多德的核心思想,尤其是对“美德伦理学”的阐述,让我对现代生活中的道德困境有了全新的认识。作者的笔触细腻而富有洞察力,他没有简单地罗列历史事实,而是巧妙地将古老的智慧与当下的社会现象联系起来,读起来完全没有那种枯燥的历史书的沉闷感。比如,书中分析了亚里士多德关于“中庸之道”的观点,并将其应用于现代商业竞争的策略分析,这种跨越时空的对话感真的非常震撼。我特别喜欢它在每个章节末尾设置的“思考练习”,这些开放性的问题引导着读者不仅仅是接受知识,更是主动参与到哲学思辨的过程中。整本书的排版和用词都透露出一种对知识的敬畏和对读者的尊重,纸张的质感也很好,拿在手里沉甸甸的,每次翻开都像是在进行一场与古希腊先贤的精神漫步。这本书无疑是一次精神上的洗礼,让我重新审视了“何以为善”的终极命题。

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这本**意大利文艺复兴晚期城市规划与公共空间美学**的画册/理论集,简直是视觉与思想的双重盛宴。我原本以为它会侧重于建筑结构的技术分析,但它更像是一部关于“人居环境哲学”的论著。书中对佛罗伦萨和威尼斯在美第奇家族统治时期的空间布局进行了令人惊叹的对比分析,重点聚焦于广场、喷泉和线性街道如何被用来象征权力和社会秩序。作者的文字非常富有画面感,他描述的那些开阔的广场,不仅仅是聚集人群的地方,更是市民“政治表演”的舞台,这种对历史场所功能深层解读的视角,让我对那些古老的石板路产生了全新的敬意。书中的插图质量极高,那些详细的平面图和鸟瞰图,配上精准的文字解读,使得即使是复杂的三维空间布局,也能在脑海中清晰地重构出来。我最喜欢其中对“视线轴线”的分析,探讨了如何通过精心设计的透视来引导观者的目光,从而强化统治者的形象。这本书的装帧也极其考究,大开本,纸张厚实,色彩还原度极佳,完全值得收藏。它成功地将艺术史、政治学和空间设计融合在了一起,是一部充满智慧和美感的作品。

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天哪,我完全被这本关于**中亚游牧民族的萨满教仪式与宇宙观**的民族志报告迷住了!我一直对那些神秘的、未被主流文化充分记录的信仰体系抱有极大的好奇心,而这本书简直满足了我所有的幻想。作者显然是花费了数年时间,深入到那些偏远地区,用近乎人类学家的严谨态度记录下了那些濒临失传的口头传说和复杂的祭祀流程。书中有大量第一手的田野调查笔记和极其精美的现场照片(虽然是黑白的,但氛围感十足),那些关于“灵魂出窍”和“与祖灵沟通”的描述,读起来简直像是在看一场宏大的史诗电影。最让我震撼的是,它不仅仅记录了“做什么”,更深入挖掘了“为什么做”,探讨了萨满仪式如何构建起游牧民族面对严酷自然环境时的心理防线和生态平衡观念。语言上,它采用了非常朴素、直接的记录风格,没有过多的修饰,反而更增添了一种纪实的力量感和历史的厚重感。看完这本书,我感觉自己仿佛真的在贝加尔湖畔的毡房里,听着长调和鼓声,与那些古老的精神世界进行了一次近距离的接触。

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