本書配套鄭虎主編的《藥物化學》5版使用，全書的章節與該書一緻，共13章。每一章內分為五個部分：學習要求、術語解釋、主要內容、自測練習和案例學習。
學習要求中寫明瞭該章中應掌握、熟悉和瞭解的內容。各章集中在一起即成為藥物化學課程的教學大綱。
術語解釋主要列齣和解釋瞭我們認為有助於學習該章的一些術語。
主要內容部分是原書各章的重點、難點的解析。這部分不是原書的摘要，在一些地方相比原書都有加工和補充。同時，為瞭節省篇幅，對原書寫得很明白的地方，沒作重復，一些圖和錶也用參見的方式錶示。
自測練習中有五個類型的習題，都是各個學校和國傢考試中常用的題型。考慮到本書不作為學生的應試題集，編選的題目更注重引導學生思考與分析。有一些題較有深度和難度，教材上並無現成的答案。本書後提供瞭參考答案。問題題答案還標明瞭教材的頁碼。
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