药物合成反应 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

简体网页||繁体网页

☆☆☆☆☆

出版者:化学工业出版社

作者:闻韧

出品人:

页数:0

译者:

出版时间:2002-4

价格:36.00 元

装帧:平装

isbn号码:9787502500351

丛书系列:

图书标签:

• 药物合成
• 有机化学
• 合成化学
• 药物化学
• 反应机理
• 药物设计
• 合成方法
• 化学工艺
• 药物研发
• 有机合成

药物合成反应：探索分子构建的奥秘 这是一本关于药物合成反应的深度解析，旨在揭示现代药物发现与制造过程中至关重要的化学转化。本书不局限于罗列反应式，而是深入剖析每一类反应的机理、影响因素、合成策略以及在实际药物开发中的应用。我们将从基础的官能团转化出发，逐步深入到复杂的碳-碳键形成、杂原子引入、立体选择性合成等关键领域，最终触及多步合成设计与优化。 第一部分：反应基础与官能团转化 在药物分子的构建中，对不同官能团的精准转化是基础。本部分将系统梳理各种常见的官能团转化反应，例如： 羰基化学： 醛酮的还原、氧化、亲核加成（如格氏反应、有机锂试剂反应）、缩合反应（如羟醛缩合、克莱森缩合）等。我们将详细探讨这些反应的立体化学控制，以及如何在多官能团分子中实现区域选择性和化学选择性。 羧酸衍生物的转化： 酯化、酰胺化、水解、还原、脱水等。重点分析不同活化方法对反应效率的影响，以及如何利用这些反应连接不同的分子片段。 卤代烃的转化： 亲核取代反应（SN1, SN2）、消除反应（E1, E2）。深入理解溶剂、离去基团、底物结构对反应路径的影响，以及如何在合成中引入或移除卤素原子。 胺类的转化： 烷基化、酰化、重氮化、还原胺化等。探索胺在药物分子中的重要性，以及如何构建各种复杂的含氮结构。 醇与醚的转化： 氧化、还原、醚化、脱醚。关注如何在复杂分子中保护和去保护羟基，以及醚键的形成与断裂。 第二部分：碳-碳键形成策略 构建碳-碳骨架是合成化学的核心挑战之一。本书将重点介绍各种高效且具有广泛应用前景的碳-碳键形成方法： 亲核碳试剂的构建与应用： 有机金属试剂： 格氏试剂、有机锂试剂、有机铜试剂、有机锌试剂等。我们将详细阐述它们的制备、稳定性、反应性，以及在与羰基、环氧化物、卤代烃等底物的反应中如何形成新的碳-碳键。 烯醇负离子化学： 探讨了在酸碱催化下，醛、酮、酯等化合物的α-碳形成烯醇负离子，并参与烷基化、羟醛缩合等反应。 氰化物和炔化物： 讨论了它们作为亲核碳试剂在引入氰基和炔基碳链方面的作用。 偶联反应： 过渡金属催化的偶联反应： 包括Suzuki偶联、Heck反应、Sonogashira偶联、Stille偶联、Negishi偶联等。重点介绍钯、镍等过渡金属催化剂的作用机理，配体的选择对反应效率和选择性的影响，以及它们在芳香环、烯烃、炔烃等结构单元连接中的强大能力。 自由基偶联反应： 探讨某些特定条件下自由基参与的碳-碳键形成。 环加成反应： Diels-Alder反应： 深入解析这个构建六元环的经典反应，包括它的区域选择性、立体选择性，以及在不对称合成中的应用。 [2+2]、[3+2]环加成： 探讨这些反应在构建四元环、五元环等方面的应用。 其他重要的碳-碳键形成方法： 如Wittig反应、Horner-Wadsworth-Emmons反应（构建烯烃）、Friedel-Crafts烷基化和酰基化反应（芳香环官能化）等。 第三部分：立体选择性合成的艺术 在药物分子中，分子的三维结构往往决定其生物活性。因此，控制反应的立体化学至关重要。本部分将专注于立体选择性合成的策略： 手性试剂与催化剂的应用： 手性助剂： 探讨如何通过共价连接手性助剂来诱导立体化学，并在反应完成后将其移除。 手性催化剂： 重点介绍各种金属手性催化剂（如Sharpless环氧化、Jacobsen环氧化、野依不对称氢化等）和有机小分子手性催化剂，以及它们在实现高对映选择性反应中的作用。 酶催化： 介绍生物催化在温和条件下实现高选择性转化的潜力。 底物控制立体化学： 分析底物本身的结构如何影响反应的立体化学输出，例如邻近手性中心的诱导效应。 非对映选择性控制： 讨论当分子中已存在手性中心时，如何控制新形成手性中心的构型。 动力学拆分与热力学拆分： 介绍通过控制反应速率或平衡来实现外消旋体拆分的方法。 第四部分：杂原子引入与官能化 除了碳骨架，药物分子中通常包含氮、氧、硫、卤素等杂原子，这些杂原子赋予了分子特殊的性质和生物活性。本部分将聚焦于杂原子的引入与官能化： 氮原子的引入与转化： 硝基、叠氮基、腈基的还原： 探讨这些官能团转化为氨基的方法。 不对称胺化： 如何直接或间接引入手性氨基。 杂环的构建： 重点介绍各种含氮杂环（如吡啶、嘧啶、吲哚、喹啉等）的合成策略。 氧原子的引入与官能化： 氧化反应： 醇、醛酮的氧化，烯烃的环氧化，以及C-H键的氧化。 羟基化： 在复杂分子中选择性地引入羟基。 含氧杂环的构建： 如呋喃、吡喃、恶唑等。 硫原子的引入与官能化： 硫醚、砜、亚砜的合成，以及含硫杂环的构建。 卤素的引入： 区域选择性和立体选择性地引入氟、氯、溴、碘原子。 第五部分：合成策略与实践 理论知识最终要落到实践。本部分将探讨如何将上述反应应用于复杂的药物分子合成： 逆合成分析： 介绍如何从目标分子出发，通过“断键”逆向推导出简单的起始原料，并规划合成路线。 保护基化学： 讨论各种官能团的保护与去保护策略，如何在多步合成中保护敏感官能团，避免副反应。 多步合成设计原则： 包括线性合成、汇聚合成、伪汇聚合成等策略的比较与选择。 反应条件的优化： 溶剂、温度、催化剂、反应时间等因素对反应产率、选择性和纯度的影响。 绿色化学在药物合成中的应用： 探讨如何设计更环保、更可持续的合成路线。 案例分析： 通过分析一些已上市药物的合成路线，讲解合成策略的实际应用，包括如何克服合成中的挑战，如何实现高效率、高产率的生产。 本书力求理论与实践相结合，不仅解释“如何做”，更深入探讨“为什么这样做”，帮助读者建立起对药物合成反应的系统性认知，为从事药物研发、化学合成等领域的专业人士提供有价值的参考。

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

我购买这本书是冲着“药物合成”这个标签来的，希望它能提供一套系统性的、从靶点到分子的合成路线设计思维导图。然而，这本书给我的感觉更像是一套精选的、历史悠久的“经典反应”的学术注解集。我发现书中对反应机理的论述极其严谨，几乎每一个步骤的电子流动都被分解到极致，这无疑是对化学原理的尊重。但是，这种过度聚焦于“为什么会发生”的论述，却牺牲了“如何高效地让它发生”的实践指导。例如，书中有一章专门讲解了钯催化反应中的配体效应，虽然理论上很全面，但它并没有提供一个易于检索的“配体选择树”或决策图，来指导合成化学家在面对一个特定的C-C偶联任务时，应该优先尝试哪几类配体组合。这种缺乏工具属性的特点，让我不得不将它放在案头，作为偶尔查阅基础理论的工具书，而无法把它作为我进行日常合成路线规划时的首选参考。它缺少了现代合成化学所必需的“效率导向”和“问题解决导向”的视角。

评分☆☆☆☆☆

阅读这本书的过程，体验感就像是去参加一场非常漫长且深入的基础物理讲座，而不是关于具体分子构建的研讨会。我发现书中对反应的分类似乎是基于经典的机理分类，比如亲电/亲核加成、氧化还原等，这种分类方式虽然严谨，但缺乏一种面向“合成目标”的实用性视角。例如，如果我正在合成一个含有手性胺的分子，我真正需要的是一个高效的手性胺合成方法集锦，而不是将所有涉及胺的反应分散在好几个章节里进行理论讲解。这本书并没有很好地体现出“药物合成”这个特定领域对反应选择性的极端要求。它探讨的反应收率和选择性指标似乎是针对通用体系的，而不是针对那些具有高度官能团耐受性要求的复杂药物前体的。我翻阅了好几遍，希望能找到一些关于多肽偶联试剂的最新进展，或者非天然氨基酸的引入策略，但这些热门前沿的内容似乎被一笔带过了，或者完全没有被纳入讨论范围。这让这本书的“新”意和对当前研发人员的价值大打折扣，更像是一本扎实的化学词典，而非一本面向未来的技术手册。

评分☆☆☆☆☆

这本书的深度和广度似乎在“理论深度”和“实际案例”之间走了一个非常奇怪的平衡点，以至于在很多关键点上都显得力不从心。它没有深入到可以作为高级研究生参考的程度——因为缺乏对最新专利和高影响力论文的引用和讨论；同时，它又比普通本科教材要晦涩和理论化得多——因为对许多基本概念的解释过于冗长和抽象。我特别关注了关于杂环化合物合成的部分，这是现代药物化学的核心。我原以为会看到大量关于C-H活化、光氧化还原催化等新兴方法在吡啶、吲哚骨架构建中的应用实例。结果，这些章节主要还是聚焦于经典的环加成反应和取代反应，对新方法的介绍显得非常保守和蜻蜓点水。这使得读者很难从中获得构建复杂分子库的灵感。如果作者能将篇幅中的一部分用于系统性地介绍“如何利用新的反应工具解决旧的合成瓶颈”，这本书的价值将会提升一个数量级。现在的状态是，理论知识很扎实，但“合成反应”的“反应”二字体现得不够充分和具有前瞻性。

评分☆☆☆☆☆

这本书的名字叫《药物合成反应》，但我手里拿到的这本，怎么说呢，感觉更像是一本深入的有机化学原理手册，而不是我期待中那种聚焦于实际药物分子构建流程的工具书。我本来是想找一些新颖的、能直接应用于实验室项目中的反应案例，比如对映选择性催化、新一代的偶联反应在复杂天然产物骨架构建中的应用等等。然而，这本书的篇幅似乎更多地花在了对基础反应机理的详尽阐述上，大量的图表和电子效应分析占据了主要部分。举个例子，关于一个基础的亲核取代反应，作者用了足足三章的篇幅去剖析溶剂极性、离去基团的电子云分布如何影响过渡态的能量面，这对于一个经验丰富的合成化学家来说，信息密度有点过低了。我希望能看到更多关于“为什么选择这个试剂而不是另一个”的实际考量，比如成本、安全性、后处理的简便性这些在工业界和学术界都至关重要的“软指标”。现在的感觉是，它是一本优秀的教材，能让初学者扎实地掌握理论基础，但对于寻求前沿合成策略的读者来说，它显得有些“老派”和“理论化”了。如果内容能增加一个专门的章节，讨论如何将这些基础原理快速迁移到新型药物分子的设计与合成中，那价值会大幅提升。

评分☆☆☆☆☆

说实话，这本书的排版和装帧设计给我的第一印象并不太好，那种陈旧的黑白插图和略显拥挤的文字布局，让人联想到上世纪八九十年代的经典教科书。我购买它的主要目的是希望了解当前药物研发领域最热门的那些“点击化学”或“流体化学”在药物合成中的实际落地情况。我期待的是那些充满活力的、用鲜艳色彩标示出关键步骤的合成路线图。可这本书里，大部分的反应示意图都显得非常单调，关键的中间体和产物之间的转化逻辑需要读者自己去“脑补”很多细节。尤其在讨论到一些需要精准温度控制或惰性气体保护的敏感反应时，书中对于实验操作细节的描述极其简略，完全没有提及具体的气密性要求或冷却速率的控制范围。这让这本书在“实用性”这个维度上大打折扣。我更倾向于那些图文并茂、能清晰展示反应体系全貌的现代化学专著。这本书的学术价值我承认，但作为一本“反应”的指南，它的直观性和指导性远远不够，更像是一份经过严格筛选但缺乏时代气息的文献综述集。

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆