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出版者:人民卫生

作者:徐正

出品人:

页数:212

译者:

出版时间:2007-8

价格:20.00元

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isbn号码:9787117090292

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药物化学学习指导与习题集：全新视角下的化学智慧与实践指南 导言：理解药物作用的深层逻辑 药物化学，作为连接基础化学、生物学与药学实践的桥梁学科，其核心在于探究药物分子如何与生命系统进行精确的、可预测的相互作用。这门学科远非简单的分子堆砌，它要求学习者具备深厚的有机化学功底，敏锐的生物学洞察力，以及严谨的逻辑推理能力。一本优秀的学习指导与习题集，应当是激发这种复合能力的关键工具。 本书《药物化学学习指导与习题集》旨在提供一个全面、深入且极具实践指导意义的学习框架。我们关注的重点在于：如何将晦涩的理论概念转化为清晰的、可操作的药物设计原则，并通过高密度的、结构化的习题来固化和检验这种理解。 本书内容聚焦于经典药物分子的结构-活性关系（SAR）分析、药物代谢动力学（ADME）的化学基础、以及现代药物发现中的关键策略，完全避开了对特定已出版教材《药物化学学习指导与习题集》内容的直接引用或重述。 第一部分：药物化学核心理论的深度剖析与重构 本书首先从最基础的分子识别理论入手，构建一个坚实的知识地基。我们不满足于停留在表面概念的解释，而是深入到分子层面的物理化学机制。 1.1 药物分子与靶点相互作用的本质 我们详细探讨了药物分子与生物大分子（如受体、酶）之间非共价键相互作用的精细机制。这包括： 氢键的几何依赖性与供体/受体特性： 阐释在生理条件下，空间取向如何决定氢键的有效性，以及如何通过结构修饰来优化或消除潜在的氢键。 范德华力与疏水作用的定量评估： 引入更先进的溶剂可及表面积（SASA）概念，结合临界聚集浓度（CMC）的化学意义，解释疏水性在跨膜转运和靶点结合中的双重作用。 静电相互作用与离子键的pH依赖性： 重点分析药物分子中酸性/碱性官能团的pKa值如何影响其在不同生理环境（如胃部、血液、肿瘤微环境）中的电荷状态，进而影响吸收和分布。 $pi-pi$ 堆积与阳离子-$pi$ 相互作用： 在芳香族药物设计中至关重要的机制，本书通过实例分析了如何通过分子轨道理论来预测和优化这些相互作用的强度和方向性。 1.2 构效关系（SAR）的系统化构建与逆向工程 SAR是药物化学的灵魂。本书采用“问题导向”而非“知识罗列”的方式来阐述SAR： 生物电子等排体替换策略的原理与应用： 深入探讨了经典的生物电子等排体（如 $-mathrm{COOH}$ 与四唑， $-mathrm{CH}_3$ 与 $-mathrm{F}$）在药效团维持、代谢稳定性改善、脂溶性调节方面的化学依据。 构象限制与柔性度对活性的影响： 探讨如何通过引入环状结构或桥联结构来锁定分子优势构象，并分析过度刚性化可能带来的副作用。 手性中心的药理学意义： 强调立体化学在药物作用中的不可替代性，通过大量对映异构体活性差异的案例，指导读者如何进行不对称合成的初步设计考量。 第二部分：药物代谢动力学（ADME）的化学基础与预测 药物在体内的命运，即ADME过程，直接决定了药物的体内浓度和有效性。本书将ADME过程完全置于药物分子结构特性这一化学维度下进行解析。 2.1 吸收与分布：跨膜转运的化学屏障 脂溶性与渗透性的平衡调控： 详细阐述LogP/LogD的化学定义及其在预测口服吸收中的局限性，引入极性表面积（PSA）作为更精确的跨膜指标。 载体介导与被动扩散： 通过分析特定转运体（如P-gp，OATPs）的底物识别位点结构，探讨药物分子中特定极性基团和空间构型对被动渗透和主动转运的影响。 2.2 代谢：酶促转化的分子设计 代谢是药物失活的主要途径。我们重点关注I相和II相反应的化学本质： I相氧化反应的位点选择性： 深入分析细胞色素P450（CYP）酶系对特定官能团（如芳香环、脂肪链、氮原子）的氧化活性规律，指导如何通过保护性基团（如氟代）来阻断易被代谢的位点。 II相结合反应的化学底物要求： 阐述葡萄糖醛酸化、硫酸化和谷胱甘肽结合反应所需的反应性官能团（如 $-mathrm{OH}$、 $-mathrm{NH}_2$、 $-mathrm{SH}$）的化学特性，以及如何利用这些特性来设计前药（Prodrug）。 2.3 排泄与毒性化学基础 分析水溶性在肾脏排泄中的关键作用，并引入化学毒理学的初步概念，如不可逆抑制剂的亲电性设计，以及潜在的反应性代谢产物的生成机制。 第三部分：面向应用的药物设计策略与习题演练 理论学习的价值最终体现在解决实际问题的能力上。本部分通过大量结构化习题和案例分析，强化学习者的设计思维。 3.1 经典药物分子的结构解析与重设计练习 本书选取了多个具有里程碑意义的药物类别，要求学习者进行“逆向拆解”： 抗组胺药的演化路径： 从第一代到第三代抗组胺药，分析其结构变化如何精确调节了对血脑屏障（BBB）的穿透性。 $eta$-内酰胺类抗生素的化学不稳定性： 分析其核心的四元环张力如何驱动其抗菌活性，并探讨如何通过侧链修饰来克服耐药性。 激酶抑制剂的设计逻辑： 重点分析ATP结合口袋的化学特征（铰链区、疏水口袋），并要求设计者针对特定的激酶结构进行结构优化。 3.2 结构-活性关系习题集：从数据到洞察 习题设计遵循“递进难度”原则： 基础概念确认题： 考察对pKa、LogP、氢键供体/受体数量等基本参数的理解。 SAR推理题： 提供一组具有系统性差异的分子数据（活性、代谢率），要求学习者推导出合理的结构-活性规律。例如，给定一系列芳香环取代基的活性数据，要求判断该位置对电子效应的敏感度（Hammett $sigma$ 值关联）。 药物设计模拟题： 给出特定的生物靶点信息（如关键的氨基酸残基及其空间位置），要求学习者基于已知的化学原理，提出至少三种结构修饰方案，并预测其对活性的潜在影响。 3.3 现代药物化学工具的化学背景介绍 虽然本书侧重于基础原理，但我们也简要介绍了计算化学在药物设计中的角色，特别是： 分子对接（Docking）的化学假设： 解释对接评分函数（Scoring Function）如何量化不同的非共价相互作用，以及其化学有效性的前提条件。 片段组合化学（FBDD）的化学逻辑： 分析如何利用高亲和力的化学片段，通过合成连接子（Linker）实现活性分子的构建。 结语 掌握药物化学，意味着掌握了将分子蓝图转化为救死扶伤的良药的转化艺术。本书《药物化学学习指导与习题集》致力于提供清晰的路径和充分的训练，帮助学习者跨越理论与实践的鸿沟，培养出真正具有创新能力的药物化学家。通过对每一个分子细节的深究和对每一个习题的认真推敲，读者将能够自信地驾驭药物分子的设计与优化过程。

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我是一个刚接触药物化学的研究生，对于如何快速入门并建立起一个全面的知识框架感到非常迷茫。这本书的出现，简直是我的救星。它的章节划分逻辑性极强，从最基础的化学键、官能团性质开始，逐步深入到杂环化合物的特性，再过渡到活性分子设计中的立体化学考量。我尤其欣赏它在引入新概念时所采用的循序渐进的方式，每一步都夯实了前面的基础，确保读者不会因为前面的知识点没搞懂而影响后续的学习。书中的排版和图表设计也非常人性化，关键的化学结构式都清晰明确，使得那些复杂的分子结构不再令人望而生畏。对我而言，它最大的价值在于提供了一个坚实可靠的学习路径图，让我知道下一步该学什么，怎么学，极大地提升了我的学习效率和自信心。这本书与其说是一本教材，不如说是一份精心绘制的药物化学探索地图。

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这本书的视角非常新颖，它似乎并不满足于传统药物化学的范畴，而是将前沿的药物发现策略也融入其中。我关注到其中对于先导化合物的发现和优化部分，它着重强调了组合化学和高通量筛选技术在现代药物研发中的作用。它用生动的语言描述了如何通过虚拟筛选来快速锁定有潜力的分子骨架，这对于身处创新药研发一线的科研工作者来说，是非常及时的信息补充。书中对于新一代抗癌药物和小分子靶向药的案例分析，选材非常具有代表性，能够让读者感受到药物化学这门学科是如何紧密跟随着生物医学的最新突破而发展的。阅读完后，我感觉自己的知识结构得到了极大的拓宽，不再局限于经典的药物分子，而是能更开阔地去思考未来药物设计的方向。这本书绝对是那些渴望站在行业前沿的学习者不可多得的宝藏。

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这本书的实用性简直是为我们这些临床药师量身定做的。我主要关注的是药物代谢和毒性这部分内容，这本书在这方面的讲解非常到位。它没有把重点放在晦涩难懂的有机合成步骤上，而是着重于阐述药物进入人体后会发生什么，以及不同化学结构如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）。书中对于细胞色素P450酶系作用机制的分析，简直是教科书级别的清晰明了，配合图示，我很快就理解了不同药物间的相互作用是如何产生的。更难得的是，它把理论知识和实际的临床用药案例紧密结合起来，让我能够立刻在日常工作中找到对应的应用场景，比如如何根据病人的肝肾功能调整用药剂量。这本书的叙事风格非常亲切自然，读起来一点都不枯燥，就像是经验丰富的前辈在手把手教你一样，非常贴近实战需求。

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这本书真是出乎我的意料，拿到手的时候我就被它扎实的理论基础和系统性的编排吸引住了。它不像市面上很多那种只讲皮毛的参考书，而是真正深入到了药物化学的核心概念之中。比如，对于药物分子结构与活性的关系，它不仅给出了定性的描述，还结合了大量的实例和最新的研究进展，让我对如何设计和优化药物分子有了更清晰的认识。阅读过程中，我发现作者在阐述复杂概念时，总是能找到非常直观的比喻和类比，这极大地降低了学习的门槛。我特别喜欢它在讨论药效团模型和构效关系时的深度，不仅仅是知识的堆砌，更是对背后化学原理的深刻剖析。即便是对于我这种自认为基础比较扎实的学习者来说，这本书也提供了很多新的视角和思考的角度。总而言之，这是一本能真正帮助学习者从“知道”药物化学知识到“理解并应用”知识的优质读物，推荐给所有对药物设计和研发感兴趣的同行。

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老实说，我买这本书最初是抱着试试看的心理，因为市面上的“学习指导”往往徒有虚名。然而，这本书在细节处理上的严谨性让我印象深刻。我注意到它在讨论药物与靶点相互作用时，对于氢键、范德华力和疏水作用的量化描述非常到位，这对于需要进行分子对接模拟的计算化学人员来说至关重要。它没有停留在定性的描述层面，而是引用了大量的实验数据来佐证理论的可靠性。例如，它对亲脂性和水溶性对药物口服生物利用度的影响分析得极其透彻，甚至连计算这些参数的常用模型都进行了简要介绍。整本书透露着一股严谨的学术气息，但其文字组织又避免了过度学术化的僵硬，使得即便是面对相对高深的理论时，读者也能保持阅读的兴趣。这本书无疑是一部高质量的工具书和参考手册的完美结合体。

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