第1 章 藥物晶型技術概述…………………………………………………… 1
1 1 晶型藥物的特點……………………………………………………… 2
1 1 1 晶體的易變性………………………………………………… 2
1 1 2 晶種的重要性………………………………………………… 3
1 2 晶型藥物的鑒彆……………………………………………………… 4
1 2 1 X 綫衍射……………………………………………………… 6
1 2 2 其他方法……………………………………………………… 7
第2 章 藥物晶型專利概述…………………………………………………… 8
2 1 申請與實質審查……………………………………………………… 9
2 1 1 申請文件撰寫………………………………………………… 9
2 1 2 實質審查…………………………………………………… 11
2 2 復審與無效審查……………………………………………………… 15
2 2 1 復審審查…………………………………………………… 15
2 2 2 無效審查…………………………………………………… 18
2 3 專利訴訟的審理……………………………………………………… 23
2 3 1 行政訴訟的審理…………………………………………… 23
2 3 2 侵權訴訟的審理…………………………………………… 24
2 4 藥物晶型的專利性…………………………………………………… 25
2 4 1 審查基準…………………………………………………… 25
2 4 2 審查實踐…………………………………………………… 29
第3 章 國內晶型專利案例評析…………………………………………… 34
3 1 復審案例……………………………………………………………… 34
3 1 1 “2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基) -4-甲基-5-噻唑甲酸的
多晶型體及其製備方法” 復審案………………………… 34
3 1 2 “多晶型藥物及其製備方法” 復審案…………………… 39
3 1 3 “有機化閤物” 復審案…………………………………… 45
3 1 4 “苯丙氨酸衍生物的結晶及其製造方法” 復審案……… 49
3 1 5 “O-(5,6,7,8-四氫-2-萘基) -N-(6-甲氧基-2-吡啶
基) -N-甲基硫代氨基甲酸酯及其製法” 復審案………… 55
3 1 6 “新藥物” 復審案………………………………………… 60
3 2 無效案例……………………………………………………………… 67
3 2 1 XRPD 是錶徵藥物晶體的指紋圖譜: 正大天晴訴天津
藥物研究院阿德福韋酯結晶無效案……………………… 67
3 2 2 孟繁新請求宣告上海天偉生物製藥有限公司魯比前列
酮晶體無效案……………………………………………… 80
3 2 3 技術效果是藥物晶體發明具備創造性的核心: 江蘇正大
天晴請求宣告貝林格爾英格海姆法瑪兩閤公司噻托溴銨
單水閤物無效案…………………………………………… 92
3 2 4 江蘇豪森藥業股份有限公司訴伊萊利利公司N-(4-[2-
(2-氨基-4,7-二氫-4-氧代-1H-吡咯並[2,3-d]嘧啶-
5-基)乙基]苯甲酰基) -L-榖氨酸二鈉鹽七水閤物晶型
無效案……………………………………………………… 101
3 3 訴訟案例…………………………………………………………… 108
3 3 1 貝林格爾英格海姆法瑪與正大天晴關於溴化替托品的
結晶性單水閤物專利權無效行政糾紛案………………… 108
3 3 2 無锡藥興醫藥科技有限公司與北京天衡藥物研究院關於
四苄基伏格列波糖專利權無效的行政糾紛案…………… 124
3 3 3 沃尼爾•朗伯公司與北京嘉林藥業股份有限公司關於
阿托伐他汀晶型無效的行政訴訟案……………………… 135
3 3 4 帝人製藥與北京嘉林藥業股份有限公司關於2-(3-氰基-
4-異丁氧基苯基) -4-甲基-5-噻唑羧酸A 晶的行政訴
訟案………………………………………………………… 147
第4 章 國外晶型專利案例評析………………………………………… 160
4 1 專利侵權應對……………………………………………………… 160
4 1 1 SmithKline 公司訴Apotex 公司侵犯鹽酸帕羅西汀半水
閤物發明專利權…………………………………………… 160
4 1 2 Zenith 公司請求法院確認其頭孢拉定半水閤物産品不
侵犯Bristol 公司頭孢拉定一水閤物發明專利權………… 167
4 2 專利挑戰策略……………………………………………………… 175
4 2 1 Watson､Sandoz､Lupin､Apotex 四公司共同以不具備
新穎性､創造性挑戰Cephalon 公司Ⅰ型阿莫達非尼晶
體發明專利權……………………………………………… 175
4 2 2 Novopharm 公司以不具備新穎性､存在不正當行為､未
公開最佳實施方式為由挑戰Glaxo 公司鹽酸雷尼替丁Ⅱ型
晶體發明專利權失敗, 轉戰Ⅰ型晶體仿製藥獲得成功…… 191
第5 章 藥物純度專利審查及案例解析………………………………… 201
5 1 純度專利審查……………………………………………………… 201
5 1 1 純化技術與專利問題……………………………………… 201
5 1 2 各國專利審查基準………………………………………… 203
5 1 3 申請與實質審查…………………………………………… 207
5 2 國內專利案例評析………………………………………………… 211
5 2 1 “高純戊黴素” 實審案…………………………………… 211
5 2 2 “(S) -N-甲基納麯酮､其閤成方法以及其藥物用途”
復審案……………………………………………………… 214
5 2 3 “一種高純度枸櫞酸托烷司瓊化閤物” 實審案………… 218
參考文獻………………………………………………………………………… 221
· · · · · · (收起)