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出版者:

作者:国家食品药品监督管理局执业药师资格认证中心

出品人:

页数:281

译者:

出版时间:2008-3

价格:55.00元

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isbn号码:9787506738613

丛书系列:

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• 药事管理
• 药学法规
• 药品监管
• 医疗管理
• 医药政策
• 处方管理
• 药物安全
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• GSP
• 药品流通

《药物化学基础与药物设计前沿》 导言 本书旨在为化学、药学及相关生命科学领域的学习者提供一个全面而深入的药物化学基础知识框架，并聚焦于当前药物发现与设计领域的前沿动态。在生命科学飞速发展的今天，理解药物的分子结构、作用机制以及如何通过理性设计开发出更有效、更安全的候选药物，是新药研发成功的关键。本书内容紧密结合现代有机化学、结构生物学以及计算化学的最新进展，旨在培养读者扎实的理论功底和敏锐的创新思维。 第一部分：药物化学的基石——分子结构与性质 本部分聚焦于构成药物的基本化学单元及其物理化学性质，这些性质直接决定了药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，以及与靶点的相互作用能力。 第一章：药物分子的一般化学结构 详细阐述了药物分子中常见的官能团，如胺类、羧酸、酯、醚、酰胺、杂环化合物等，及其在药物结构中的重要性。探讨了异构现象（如对映异构体、非对映异构体）对药物活性和安全性的影响，强调手性药物开发中的立体化学控制。引入了药物分子中关键的药效团（Pharmacophore）概念，解释如何通过结构分析识别决定药物生物活性的核心结构要素。 第二章：药物分子的物理化学性质 深入剖析影响药物生物利用度的核心物理化学参数： 酸碱性与电离常数 ($ ext{pKa}$): 详细讨论了各类官能团的酸碱性，以及 $ ext{pKa}$ 如何影响药物在不同 $ ext{pH}$ 环境下的离子化状态，进而决定其跨膜转运效率。引入Henderson-Hasselbalch方程在药物溶解度预测中的应用。 脂溶性与分配系数 ($log P/log D$): 阐述了脂溶性在跨越细胞膜屏障中的关键作用。系统介绍 $log P$ 和 $log D$ 的测定方法和意义，以及如何利用它们优化药物的口服吸收和组织分布。 溶解度与晶型: 探讨固体药物的溶解过程，分析晶型、盐型、共晶等固体形态对溶解速率的影响。介绍无定形固体分散体作为提高难溶性药物溶解度的技术。 分子构象与柔性: 分析分子内旋转、环张力等对药物与受体结合构象的影响，强调构象限制性设计策略的优势。 第三章：药物与生物大分子的相互作用 本章是连接化学结构与生物活性的桥梁。详细介绍药物分子与靶点（如受体、酶、核酸）之间形成稳定复合物的分子间作用力： 非共价键相互作用: 重点讨论氢键（供体和受体）、范德华力、离子键（盐桥）以及疏水作用的性质、强度和方向性。 共价键作用: 介绍不可逆抑制剂中常见的共价修饰机制，以及如何通过设计可逆或不可逆共价键平衡药物的效力和脱靶毒性。 作用力定量描述: 引入结合能、亲和力常数 ($K_i, K_d$) 的概念，并探讨结构与活性关系 (SAR) 中如何利用这些数据指导结构优化。 第二部分：药物设计的基本策略与技术 本部分将理论基础应用于实际的药物发现过程，重点介绍经典设计方法和计算工具的应用。 第四章：基于靶点的理性药物设计 (Structure-Based Drug Design, SBDD) 系统阐述如何利用靶点的高分辨率结构信息进行药物设计： 结构解析技术: 简述X射线晶体学、冷冻电镜（Cryo-EM）在获取靶点结构中的作用。 分子对接 (Molecular Docking): 详细介绍对接的基本原理、评分函数（Scoring Functions）的类型与局限性，以及如何利用对接筛选和优化先导化合物。 分子动力学模拟 (Molecular Dynamics, MD): 解释MD如何模拟药物与靶点的动态结合过程，评估结合自由能，并探索构象变化。 第五章：基于配体的药物设计与构效关系 (Ligand-Based Drug Design, LBDD) 当靶点结构未知或难以获得时，LBDD 成为重要的替代策略： 3D-QSAR 方法: 深入讲解定量构效关系（QSAR）的原理，特别是CoMFA（比较分子力场分析）和CoMSIA（比较分子相似性指数分析）的计算过程、参数选择和模型验证。 药效团模型 (Pharmacophore Modeling): 阐述如何从一组已知活性的分子中提取共有的三维空间化学特征（如氢键受体/供体、疏水中心），并利用此模型进行虚拟筛选。 生物电子等排体替换 (Bioisosterism): 详细介绍经典和非经典生物电子等排体在优化药物代谢稳定性、生物利用度和靶点选择性中的应用。 第六章：药物代谢与毒性预测的化学基础 药物化学家必须在早期阶段预判药物在体内的命运和潜在风险： 药物代谢酶系统: 重点介绍细胞色素P450 (CYP) 酶系（特别是CYP3A4、2D6等）的结构特点、催化机制及其对药物结构的影响。讨论代谢稳定性的优化策略，如引入代谢阻滞基团。 转运体介导的吸收与排泄: 介绍P-糖蛋白（P-gp）等药物外排转运体在药物在血脑屏障和肠道转运中的作用，以及如何设计避免被过度转运的分子。 反应性代谢产物的生成: 分析可能导致肝毒性的反应性中间体（如醌亚胺、环氧化物）的形成机制，以及通过结构修饰降低其生成风险。 第三部分：前沿药物化学的创新领域 本部分探讨了当前药物研发中最热门和最具挑战性的前沿技术和新兴靶点。 第七章：PROTACs 与靶向蛋白降解技术 详细介绍靶向蛋白降解分子嵌合体（PROTACs）的化学结构（配体、连接子、E3连接酶配体）和作用机理。重点讨论连接子长度和化学性质对招募E3连接酶和诱导泛素化效率的关键影响。 第八章：共价药物设计的新范式 超越传统的不可逆抑制剂，探讨设计可控、可逆或条件性共价药物的策略，以期结合共价结合的高亲和力与更好的安全性窗口。 第九章：多肽、寡核苷酸药物的化学挑战 随着生物大分子药物的兴起，化学修饰对于提高其体内稳定性、靶向性和口服生物利用度的重要性日益凸显。讨论肽类药物的非天然氨基酸引入、环化技术，以及寡核苷酸药物（如siRNA、ASO）的化学骨架修饰（如磷酸三酯、2'-O-甲基化）以抵抗核酸酶降解。 结论 本书总结了药物化学从分子设计到优化过程中涉及的化学原理、计算工具和实验验证的完整流程，强调了跨学科知识融合在加速新药发现中的核心地位。读者应能掌握从先导化合物的识别、结构活性关系（SAR）的建立、到优化候选药物的ADMET性质的全套思维模式。

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