《药物降解的有机化学》系统论述了药物的各种降解机理与途径,包括水解降解、氧化降解、光化学降解、药物与辅料间相互作用及生物药的化学降解等,尤其是在ICH与WHO指导原则下,接近“真实”条件下的药物强降解机理以及长期储存条件下(稳定性试验中)药物的各种降解机理。本书讨论了在药物降解中具有重要意义的有机反应,并用从商业化药物产品到处于各个不同开发阶段,从制剂开发到制造工艺开发的候选药物的降解实例来加以说明。本译著共九章,包括:引言、水解降解、氧化降解、各种类型的降解反应及其机理、药物与辅料的相互作用以及加合物的形成、光化学降解、生物药的化学降解、解析降解产物结构及其降解途径的策略、药物降解的控制等。
《药物降解的有机化学》可供从事药物研究开发、药物分析、制剂生产、临床药学、药理学等药学工作者阅读,也可供高等医药院校药学、临床药学、药物制剂、制药工程等专业师生参考。
李敏 博士,毕业于复旦大学化学系,1991年获得美国约翰∙霍普金斯大学有机化学博士。同年赴伊利诺大学药物化学系进行博士后研究,从事计算机辅助药物设计与合成。1995年加入罗氏公司的诊断试剂研发部担任首席科学家,从事小分子与大分子加合物化学的研究。从1998至2014的16年中,李博士分别在美国默克公司、先灵葆雅/默克带领他的研究团队从事药物分析、药物稳定性与降解机理的研究、以及药物生产中产生的各种疑难杂症的解决、并支持新药申报等方面的工作。从2014年9月起李博士担任华海药业副总经理,指导整个公司范围内的药物分析研发,并建立了高等分析技术中心(CEMAT; Center of Excellence for Modern Analytical Technologies),将华海的分析研发水平提高到了一个新的高度。
在过去的20多年中,李博士在多个跨国制药公司从事药物研发领域内跨学科的科研工作,他熟悉药物开发的整个过程,在有机化学,药物化学,药物分析化学以及质谱学均有建树,在相应的国际领先刊物发表论文50多篇,绝大部分为第一或通讯作者,专利或专利申请近20件。
李敏博士尤其在药物降解化学领域取得了重大成就,2012年他出版了专著,Organic Chemistry of Drug Degradation(由英国皇家化学会,Royal Society of Chemistry,出版),该书收到了同行的广泛好评,被世界上500多所著名大学、研究所、国家图书馆(包括中国国家图书馆)收录,该书的中文版也预计在2019年出版。李博士曾担任SAPA 2003-2004年度会长,现担任美国药典化学药专家委员会2015–2020年度委员。
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我是一名药物质量控制的从业者,这本书无疑为我的日常工作带来了极大的便利。在日常工作中,我们经常需要对药物的稳定性进行评估,并制定相应的质量标准。然而,对于一些复杂的降解过程,我们可能难以完全理解其背后的化学原理。《药物降解的有机化学》以其严谨的逻辑和详实的论证,为我解答了许多疑问。书中对于各种催化剂(如酸、碱、金属离子)如何加速药物降解的机理分析,以及不同储存条件(如温度、湿度、光照)对药物稳定性的影响,都进行了非常清晰的阐述。我特别喜欢书中关于“降解动力学”的讨论,它帮助我理解了药物降解速率与哪些因素相关,以及如何通过改变这些因素来延长药物的保质期。这本书就像一本“故障排除指南”,当我遇到药品稳定性方面的问题时,我总能从中找到有用的线索和解决方案。
评分这本书极大地拓宽了我对“化学”的认知边界。我并非医药或化学背景,纯粹是出于对科学的好奇心而购买了这本书。起初,我担心内容会过于专业而难以理解。然而,这本书的叙述方式出乎我的意料。作者善于将复杂的化学反应过程,通过形象化的语言和生动的比喻进行解释,让我这个“小白”也能领略到其中的奥妙。我最喜欢的部分是关于“药物的失效机理”的探讨,它让我明白,药物不仅仅是简单的化学分子,它们的生命周期同样充满着各种化学变化。书中的案例涉及了各种类型的药物,从简单的镇痛药到复杂的抗生素,涵盖了多种降解途径,让我对化学在日常生活中的应用有了更直观的感受。我开始主动去关注我使用的药物的说明书,试图从中找到一些书中提及的降解迹象。
评分这本书简直是临床药师的“随身宝典”。作为一名临床药师,我每天都要面对各种各样的药物,并且需要向患者解释药物的使用方法和注意事项。然而,有时为了让患者更清楚地理解药物的疗效和潜在的副作用,我需要掌握更多关于药物内在性质的知识。《药物降解的有机化学》为我提供了宝贵的知识支持。它让我能够更深入地理解药物在体内外的稳定性,以及这些稳定性如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。例如,书中对某些药物在胃酸或肠道环境中的水解过程的详细描述,能够帮助我更好地解释某些药物为什么需要在特定时间服用。此外,对于一些注射剂或输液,了解其储存条件和有效期也至关重要。这本书让我能够更自信、更专业地为患者提供用药指导。
评分这本书为我作为一名材料科学的研究者提供了跨学科的宝贵洞察。虽然我的主要研究方向是高分子材料,但药物的释放和稳定性也是我所关注的领域之一。许多药物递送系统,如微球、纳米颗粒等,其核心挑战之一就是如何控制药物的释放速率并确保药物在递送过程中的稳定性。《药物降解的有机化学》详细阐述了药物分子可能发生的各种化学降解途径,这对于我设计具有缓释功能的药物载体至关重要。我可以通过了解药物的降解机理,来选择合适的载体材料和制备工艺,以最大程度地减少药物在载体内的降解,并实现可控的释放。书中关于催化剂、pH值、温度等因素对药物稳定性的影响的分析,也为我优化药物载体的设计提供了重要的参考依据。
评分作为一名对环境化学颇感兴趣的读者,我惊喜地发现《药物降解的有机化学》也能提供如此丰富的见解。虽然我不是医药专业的,但药物在环境中的行为和降解是当前环境污染研究的热点之一。这本书恰恰从有机化学的角度,为我解释了药物在环境中是如何被分解的。它详细阐述了水解、氧化、光解等多种降解途径,以及微生物对药物降解的影响。作者通过具体的例子,展示了某些常用药物在不同环境介质中的降解产物,以及这些产物可能对生态系统造成的潜在影响。这让我对“化学品”这个概念有了更深刻的理解,任何化学物质,无论其初衷是多么有益,一旦进入环境,其行为都值得我们深入探究。这本书的分析非常透彻,让我能够从化学反应的本质上理解药物在环境中的命运。我还在学习书中提到的分析方法,希望能将其应用到我的环境监测工作中。
评分对于我这样一位曾经在实验室里与各种反应瓶打交道,但对药物稳定性研究接触不多的有机化学爱好者来说,《药物降解的有机化学》提供了一个全新的视角。我一直对有机合成感兴趣,但从未深入思考过合成出来的产物在离开实验室后会发生怎样的变化。这本书详细解释了药物分子在不同介质和条件下发生的各种转化,包括大家熟知的酯水解、氧化还原反应,以及一些更微妙的分子重排和聚合过程。作者的讲解不仅深入,而且涵盖了多种降解途径,并分析了不同官能团在降解过程中的反应活性。我甚至可以根据书中介绍的原理,去预测某些药物在特定条件下的稳定性,并思考如何通过结构修饰来提高其稳定性。这本书让我对有机化学的认识从“如何合成”拓展到了“如何让合成物保持活性”。
评分这本书为我打开了药物研发领域的一扇新窗户。我是一名初涉药物研发的科研人员,深知药物的稳定性和降解途径对药物的疗效和安全性至关重要。在遇到一些棘手的稳定性问题时,我常常感到无从下手。而《药物降解的有机化学》就像一位经验丰富的导师,为我指明了方向。它不仅系统地介绍了各种影响药物降解的因素,还提供了解决这些问题的有效策略。书中的案例分析部分更是让我受益匪浅,作者通过对具体药物降解案例的深入剖析,展示了如何运用有机化学知识来预测、控制和改善药物的稳定性。我尤其欣赏作者在讨论某些降解反应时,不仅仅停留在宏观的描述,而是深入到分子层面,解释了电子效应、空间位阻等微观因素如何影响反应的速率和产物。这对于我理解和设计新的药物分子具有重要的指导意义。我甚至开始尝试根据书中介绍的原理,去调整我的实验条件,以期提高我正在研发的药物的稳定性。
评分这本书简直是为我量身打造的!作为一个对药物化学充满好奇但又对枯燥理论感到头疼的学生,我一直渴望找到一本能真正点燃我学习热情的书籍。而《药物降解的有机化学》恰恰做到了这一点。它的语言通俗易懂,没有过多晦涩难懂的专业术语,而是用生动形象的比喻和实际案例来解释复杂的概念。书中的插图和图表更是帮助我直观地理解了药物分子在不同环境下的变化过程。我特别喜欢作者对于降解机理的深入剖析,不仅仅是罗列反应方程式,而是详细阐述了每一步反应的能量变化、催化剂作用以及可能产生的副产物。这种层层递进的讲解方式,让我对药物稳定性有了全新的认识。我经常在阅读过程中,不由自主地拿起我正在学习的药物分子模型,尝试着去想象它们是如何在光、热、湿等因素的影响下发生结构变化的。这本书让我感觉自己不仅仅是在学习知识,更是在进行一场有趣的科学探索。我还会把书中的一些关键反应画下来,贴在我的书桌上,时刻提醒自己这些重要的化学原理。
评分这本书真正让我体会到了“化学无处不在”的真谛。我并非专业的科研人员,但一直对生活中的科学现象充满好奇。在阅读《药物降解的有机化学》的过程中,我发现原来我们日常生活中使用的很多物品,比如药品、化妆品,甚至是一些食品添加剂,都与书中介绍的化学原理息息相关。这本书让我能够从一个全新的角度去理解这些产品,例如,为什么有些药品需要避光保存,为什么有些药膏会随着时间的推移而变色。作者通过大量生动易懂的例子,将抽象的化学反应过程与具体的应用场景联系起来,让我觉得科学不再是实验室里的高深理论,而是深深地渗透在我们的日常生活之中。我甚至开始留意家里的药品包装上的说明,试着去理解那些关于“储存条件”的提示。
评分作为一名对科学史有浓厚兴趣的读者,这本书也给了我一些意想不到的收获。在学习药物的降解过程时,我发现其中很多化学反应原理的发现和应用,都与科学史上的重要突破紧密相连。书中在介绍某些经典的降解反应时,会穿插一些相关的历史背景和科学家的故事,这让我在学习化学知识的同时,也对化学学科的发展历程有了更深的了解。例如,在讲述光敏性药物的降解时,我联想到了早期化学家对光化学反应的研究。这种将化学原理与历史事件相结合的叙述方式,让枯燥的化学知识变得生动有趣,也让我对化学家们在探索未知世界中所付出的努力和智慧充满了敬意。我甚至开始去查找书中提及的那些开创性研究的原始文献。
评分CMC领域药物降解杂质研究专著。以化学转化和反应机理为主线,结合大量现实案例,探讨降解杂质和药物稳定性,且对制剂开发有指导意义。杂质定性研究者必读书目。译本翻译腔没能打磨干净,小有遗憾。幸得原作者勘校,也算是保持了原貌。方正排版软件不尽如意,标点压缩和行内特殊符号略显丑陋。比较可惜的是略去了原著书尾的索引页。
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