药用化学基础

药用化学基础 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

出版者:
作者:常光萍 编
出品人:
页数:156
译者:
出版时间:2009-5
价格:22.00元
装帧:
isbn号码:9787122045386
丛书系列:
图书标签:
  • 诗词
  • 药用化学
  • 药物化学
  • 药物设计
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具体描述

《药用化学基础(1)(2版)》是全国医药中等职业技术教育系列教材之一,由中国职业技术教育学会医药专业委员会组织编写。全书按新的课程体系编排教学内容,根据初中毕业生的认知水平和理解能力,增加实践技能性内容;重视化学与医药及日常生活的联系,讲求教学内容的实用性;以培养学生的化学素养为主线,同时兼顾其思考能力、语言表达能力及与他人合作和沟通能力的培养。内容包括:认识物质(物质的状态与分类、物质结构的基本知识),认识化学反应,重要元素及其化合物,溶液及其重要性质,溶液配制,有机化合物以及实验部分。为了便于读者学习,每一节前有学习目标,每一节后有思考与复习题,每一章后有归纳与整理。

《药用化学基础(1)(2版)》可供医药中等职业技术学校相关学生教学使用,也适用于医药行业相应岗位的技术培训。

好的,下面是关于一本名为《药用化学基础》的图书的详细简介,该简介不包含《药用化学基础》本身的内容,而是描述其他相关但不同的图书。 --- 《现代有机合成策略与实践》 图书简介 导言:跨越理论与应用的桥梁 《现代有机合成策略与实践》一书旨在为有机合成化学领域的学者、研究人员和高年级本科生提供一个全面、深入且极具操作性的指南。本书的核心目标是超越传统教科书中对反应机理的简单罗列,深入剖析当前有机合成领域最前沿、最具创新性的合成方法学、策略设计和实际操作技巧。在药物研发、新材料科学和精细化学品制造等领域,高效、高选择性地构建复杂分子骨架的能力是决定性因素。本书正是在这一背景下应运而生,它系统地梳理了过去二十年间有机合成领域取得的重大突破,并将其转化为可供实践者学习和应用的知识体系。 第一部分:合成策略的哲学与逻辑 本书的开篇部分聚焦于“如何思考”一个复杂的合成目标。我们不再满足于线性合成的思维定势,而是引入了逆合成分析(Retrosynthesis)的高级应用。详细讨论了关键的“合成等效体”概念,如何利用保护基团策略(PGs)的精妙选择来控制反应的选择性,以及如何运用“片段耦合”(Fragment Coupling)策略来大幅缩短合成路线。 重点章节包括: 1. 手性源的巧妙运用: 不仅介绍了不对称催化剂(如Sharpless、Evans、Corey-Bakshi-Shibata催化剂)的使用条件,更深入探讨了如何根据目标分子的结构特征,预判不同手性源的迁移能力和立体控制效果。 2. 官能团兼容性矩阵: 详细构建了一个涵盖数十种常见官能团的兼容性矩阵,指导读者在多步反应中避免不必要的官能团转化和保护/脱保护循环,从而提高整体合成效率(Step Economy)。 3. 合成可行性评估(Synthetic Feasibility Assessment): 引入了基于热力学和动力学的初步评估工具,帮助研究人员在进入实验室操作之前,就能对候选路线的成功率做出初步判断。 第二部分:前沿偶联反应的精细调控 现代有机合成的基石是高效的碳-碳键和碳-杂原子键的形成。本书用超过三分之一的篇幅专门探讨了过渡金属催化的偶联反应,并强调了“精细调控”的重要性。 钯催化体系的深度剖析: 详细介绍了Buchwald-Hartwig胺化、Suzuki-Miyaura交叉偶联、Heck反应等经典反应的最新进展。特别关注了“第二代”和“第三代”配体(如Buchwald的氨基烷基膦配体、Josiphos配体)在应对高难度底物(如位阻大的芳基氯化物、缺乏活性的烯烃)时的性能差异。本书提供了大量案例,展示了如何通过改变配体与金属中心的电子和空间效应,实现对反应速率和选择性的精确控制。 C-H键活化的革命: 深入阐述了区域选择性和官能团耐受性日益增强的导向基团辅助C-H键活化技术。从经典的导向基团(如吡啶、酰胺)到新兴的瞬时导向策略(Transient Directing Groups),本书提供了清晰的反应图谱和机理可视化模型,指导读者如何利用惰性C-H键作为合成起点,实现分子骨架的快速复杂化。 镍、铜催化的新兴应用: 探讨了非贵金属催化剂在偶联反应中的崛起,特别是镍催化的还原偶联(Reductive Coupling)和铜催化的氧化偶联反应,它们在成本控制和特定键的形成方面展现出独特的优势。 第三部分:不对称催化的最新进展与工业化考量 不对称合成是通往单一对映异构体药物的关键技术。本书将理论研究与工业实践相结合。 1. 有机小分子催化(Organocatalysis): 全面回顾了Proline催化、硫脲/胍催化以及Lewis酸有机催化剂在Michael加成、Aldol反应和Diels-Alder反应中的应用。重点分析了如何通过立体电子效应调控催化剂的性能,以获得极高的对映选择性(ee值)。 2. 不对称相转移催化(Asymmetric Phase-Transfer Catalysis, APTC): 详细介绍了Cinchona生物碱衍生物、手性季铵盐在构建非天然氨基酸、环丙烷等结构中的强大能力,特别强调了其在水相或双相体系中操作的优势,简化了后处理过程。 3. 不对称氢化与环加成反应: 聚焦于高压氢化中铑、钌催化剂的配体设计,以及新兴的光催化和电化学方法在不对称环化反应中的应用潜力。 第四部分:合成流程的优化与自动化 现代合成不仅追求产率,更关注效率和可持续性。本书的最后一部分侧重于合成化学的工程学和绿色化学视角。 流动化学(Flow Chemistry)的集成: 详细描述了如何将高危、高放热或需要精确控制停留时间的反应(如重氮化、强氧化剂反应)从分批反应转化为连续流动体系。本书提供了反应器设计的基础知识和案例研究,展示了流动化学如何提升安全性和重现性。 绿色溶剂与原子经济性: 评估了超临界二氧化碳、深共晶溶剂(DESs)在特定反应中的应用效果,并提供了计算工具,帮助研究人员量化合成路线的原子经济性(Atom Economy)和E-因子。 计算化学在合成设计中的辅助作用: 介绍了如何利用密度泛函理论(DFT)计算来预测过渡态结构、确定反应的速率决定步,并解释实验中观察到的非预期选择性。 总结 《现代有机合成策略与实践》不仅仅是一本反应手册,它是一套系统的思维框架,旨在培养读者识别复杂合成挑战、选择最优策略并利用最先进工具解决问题的能力。本书以其深入的理论剖析、丰富的案例研究和对前沿技术的敏锐把握,成为有机合成化学领域不可或缺的参考宝典。 --- 《药物代谢与毒理学:机制、评估与风险管理》 图书简介 核心定位:从分子到活体的药效与安全性评估 《药物代谢与毒理学:机制、评估与风险管理》是一部全面覆盖现代药物研发早期阶段关键环节的专业著作。本书深刻探讨了外源性化合物(特别是候选药物分子)在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)过程,以及它们与生物大分子相互作用所引发的潜在毒性效应。本书的独特之处在于,它将基础的生物化学、药代动力学理论与当前监管机构(如FDA, EMA)要求的毒理学评估流程紧密结合,为药物化学家、药理学家、毒理学家和临床研究人员提供了一个整合性的知识平台。 第一部分:药物代谢动力学(PK)与药代动力学(PD) 本部分奠定了理解药物在体内行为的基础。我们详细分析了影响ADME的各种生物屏障和转运机制。 1. 吸收与生物利用度: 深入分析了肠道吸收的跨膜转运机制(主动转运、被动扩散),讨论了首过效应(First-Pass Metabolism)在口服药物生物利用度中的决定性作用,并探讨了注射剂、透皮剂等不同给药途径的PK特性。 2. 分布与组织靶向: 重点解析了血浆蛋白结合(Plasma Protein Binding)对游离药物浓度的影响,以及药物穿透血脑屏障(BBB)的理化条件和转运蛋白依赖性。 3. 代谢的酶学基础: 详尽阐述了药物代谢的两个主要阶段。I相反应(氧化、还原、水解)的酶学基础集中在细胞色素P450酶系(CYPs)的结构、底物特异性、基因多态性(如CYP2D6、CYP3A4的变异)及其对药物相互作用(DDI)的临床意义。II相反应(结合反应)则侧重于葡萄糖醛酸化、硫酸结合、谷胱甘肽结合等反应的调控机制。 4. 排泄途径与动力学模型: 讨论了肾脏排泄的肾小球滤过、主动分泌和肾小管重吸收过程,以及胆汁和粪便排泄的机制。PK模型的构建部分,从单室模型过渡到多室模型,并引入了生理药代动力学模型(PBPK)在预测特殊人群(如儿科、肝肾功能不全者)中药物暴露水平的应用。 第二部分:毒理学评估的核心机制与体外模型 毒理学是确保药物安全性的“守门员”。本书强调理解毒性发生的分子基础。 作用靶点毒性: 详尽分析了心血管系统(如hERG钾离子通道阻滞,导致QT间期延长)、肝脏(如特异性毒性和非特异性毒性)、肾脏和造血系统的关键毒性终点。 基因毒性与致癌性: 深入探讨了Ames试验、微核试验的原理和局限性。特别关注了药物代谢物(如环氧化物、醌类中间体)如何通过DNA加合物的形成导致基因突变和癌症风险。 体外高通量筛选(HTS)与替代模型: 介绍了现代毒理学评估中对动物试验的替代方案。重点描述了iPSC衍生细胞(如诱导多能干细胞来源的心肌细胞、肝细胞)在预测人类毒性中的准确性和优势。还包括器官芯片(Organ-on-a-Chip)技术在模拟复杂生理环境下的应用潜力。 药物相互作用(DDI)的预测与管理: 基于酶诱导、酶抑制和转运体抑制这三大机制,构建了系统的DDI风险评估流程图,指导研发人员在临床前阶段识别并量化潜在的药物间不良反应。 第三部分:风险评估与法规遵从 本部分将科学数据转化为可执行的临床决策和监管文件。 1. 无可见不良作用剂量(NOAEL)与安全边际(Safety Margin): 详细阐述了如何从动物毒性数据中推导出人体起始给药剂量(First-in-Human Dose),并讨论了不同物种间外推的固有不确定性因子(Uncertainty Factors)。 2. 器官特异性毒性动力学(TK/TD 关系): 强调了将暴露量(PK)与反应强度(PD/Toxicity)关联起来的重要性,使用时间依赖性毒性模型来指导剂量和给药频率的优化。 3. 特殊毒性终点的管理: 包含了生殖发育毒性(DART)、免疫毒性以及光毒性等需要特殊关注的领域。对于每一种毒性,都提供了标准的评估方案和风险分级标准。 4. 非临床安全评价的法规框架: 总结了ICH M3(R2)等关键指导原则,帮助研究者理解从临床前到临床试验申请(IND)所需的全部毒理学数据包要求,确保数据提交的规范性和可接受性。 结论 《药物代谢与毒理学:机制、评估与风险管理》致力于构建一座连接基础药代动力学、分子毒理学和临床安全评估的坚实桥梁。本书通过详尽的机制阐述和前沿的技术介绍,确保药物研发人员能够以更科学、更负责任的态度,推动安全有效的创新药物进入人体研究阶段。 ---

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