Drug and Enzyme Targeting, Part A, Volume 112 pdf epub mobi txt 电子书下载 2026

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☆☆☆☆☆

出版者:Academic Press

作者:Colowick, Sidney P.; Kaplan, Nathan O.;

出品人:

页数:589

译者:

出版时间:1985-06-11

价格:USD 182.00

装帧:Hardcover

isbn号码:9780121820121

丛书系列:

图书标签:

Drug targeting
Enzyme inhibitors
Pharmacokinetics
Drug metabolism
Biochemistry
Molecular biology
Pharmaceuticals
Therapeutics
Drug design
Enzymology

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具体描述

The critically acclaimed laboratory standard, Methods in Enzymology, is one of the most highly respected publications in the field of biochemistry. Since 1955, each volume has been eagerly awaited, frequently consulted, and praised by researchers and reviewers alike. The series contains much material still relevant today - truly an essential publication for researchers in all fields of life sciences.

好的，这是一本关于药物和酶靶向的专著，聚焦于该领域的最新进展和关键技术。图书名称：药物与酶靶向：理论、方法与应用（Drug and Enzyme Targeting: Theories, Methods, and Applications）卷次：第一卷（Volume 1）图书简介本书旨在为药物化学家、生物化学家、药理学家以及从事生物技术和制药行业的专业人士，提供一个全面、深入且前沿的视角，探讨当前药物和酶靶向领域的核心原理、先进技术和实际应用。随着精准医疗时代的到来，设计出能够特异性作用于疾病相关靶点（无论是蛋白质、核酸还是特定酶系统）的分子，已成为新药研发成功的关键。本书系统地梳理了这一复杂而关键的交叉学科领域。本书的第一部分专注于靶点识别与验证的基础理论。我们将探讨疾病分子机制的复杂性，以及如何通过高通量筛选、结构生物学（如冷冻电镜和X射线晶体学）以及计算化学方法来精确识别和验证潜在的药物靶点。重点讨论了“不可成药”靶点（undruggable targets）的挑战与突破，包括利用蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）的抑制剂设计和靶向转录因子等传统难题的策略。第二部分深入剖析了靶向分子的设计与优化。这部分内容涵盖了小分子抑制剂、肽类药物、抗体药物偶联物（ADCs）以及核酸药物（如siRNA和ASO）的理性设计原则。我们详细阐述了构效关系（SAR）的建立与迭代过程，重点介绍了基于结构的药物设计（SBDD）和基于片段的药物发现（FBDD）等现代工具。此外，书中还探讨了如何通过修饰分子骨架来改善药物的ADMET（吸收、分布、代谢、排泄和毒性）性质，这是将先导化合物转化为候选药物的关键步骤。第三部分聚焦于递送系统与靶向策略。仅仅设计出具有高活性的分子是不够的，如何确保药物能够安全、高效地到达作用部位是决定疗效的另一重要维度。本卷详细介绍了先进的纳米技术在药物递送中的应用，包括脂质体、聚合物胶束、高分子缀合物以及靶向性纳米颗粒。我们分析了被动靶向（如增强渗透和滞留效应，EPR）和主动靶向（如利用细胞表面受体配体）的机制和局限性。此外，针对肿瘤微环境、血脑屏障（BBB）的穿透策略，以及如何利用pH敏感、酶响应或光控释系统实现时空精准释放，构成了本部分的核心内容。第四部分则转向酶靶向的特异性挑战与解决方案。酶作为一类重要的药物靶点，其抑制剂的设计需要极高的选择性以避免脱靶毒性。本书探讨了如何利用酶的动力学特征（如竞争性、非竞争性、不可逆抑制）来设计分子。特别关注了共价抑制剂的设计，如何在保证高亲和力的同时控制反应性和选择性。对于那些需要调节而非完全抑制的酶，我们还介绍了变构调节剂的设计策略。本书的价值在于其跨学科的整合性。它不仅涵盖了基础的生物化学知识，更前沿地结合了计算化学、高通量筛选、以及先进的材料科学在药物设计与递送中的应用。书中包含大量最新的案例研究，展示了从靶点识别到临床前验证的完整路径。主要内容涵盖：靶点可成药性评估：识别和利用新型生物靶点，特别是那些传统上难以成药的蛋白。计算药物设计：分子对接、分子动力学模拟以及人工智能/机器学习在先导优化中的应用。共价与非共价抑制剂的机制与设计。药物递送平台：智能纳米载体、脂质体技术在全身和局部治疗中的优化。生物标志物与伴随诊断：如何利用生物标志物指导靶向药物的选择和疗效监测。多靶点药物设计：针对复杂疾病（如癌症和神经退行性疾病）的组合策略。本书是研究人员、学生和行业专业人士理解和推进下一代靶向治疗学发展的必备参考资料。它不仅解释了“如何做”，更深入探讨了“为什么这样做”以及“未来可能走向何方”。