甾族天然药物的提取及生产工艺 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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页数:258

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出版时间:2009-10

价格:50.00元

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isbn号码:9787030255242

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图书标签:

• hhk
• 甾族天然药物
• 提取工艺
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• 工艺优化

《药物化学原理与实践》 内容简介 《药物化学原理与实践》是一部系统阐述药物化学核心概念、研究方法及其在药物发现、开发和生产中实际应用的权威著作。本书内容丰富，逻辑严谨，图文并茂，旨在为药物化学领域的学生、研究人员、药师以及从事相关行业的专业人士提供一本全面而深入的参考指南。 本书的结构设计兼顾了理论的深度与实践的可操作性。在理论层面，它从有机化学和物理化学的基础出发，逐步深入到药物分子的结构-活性关系（SAR）、药效团模型、药物代谢动力学（DMPK）、药物毒理学以及药物设计策略等关键领域。在实践层面，本书详细介绍了现代药物研发过程中所采用的各种实验技术和分析方法，包括化合物的合成、纯化、结构鉴定、生物活性评价、药代动力学研究、质量控制等，并结合大量经典和最新的药物案例，生动地展现了药物化学的研究过程与成果。 第一部分：药物化学基础 本书的第一部分奠定了药物化学研究的理论基础。 第一章：药物化学导论 药物化学的定义、范畴与历史发展 本书将首先明确药物化学作为一门交叉学科的地位，它融合了有机化学、物理化学、生物化学、药理学、毒理学以及分子生物学等多门学科的知识，专注于研究药物的化学本质、作用机制、结构与活性之间的关系，以及如何设计、合成和评价具有治疗作用的化学物质。 我们将回顾药物化学发展的几个重要里程碑，从早期天然产物的发现与应用，到化学合成药物的兴起，再到现代药物设计技术的飞速发展，以及当前在个性化医疗和靶向治疗等前沿领域的探索。 药物分子结构的基本特征 深入剖析药物分子在化学结构上普遍存在的特征，例如官能团的类型、空间构象、立体化学（对映异构体、非对映异构体）的重要性，以及这些结构特征如何影响药物的理化性质（如溶解度、稳定性、脂溶性）和生物活性。 我们将探讨一些关键的化学结构母核，如苯环、杂环（吡啶、嘧啶、吲哚、咪唑等）及其衍生物，它们在众多上市药物中扮演着核心角色。 药物与生物大分子（靶点）的相互作用 详细阐述药物分子如何与体内的生物大分子（如酶、受体、离子通道、核酸等）发生特异性结合，从而发挥药理作用。 重点介绍分子识别的理论，包括氢键、离子键、范德华力、疏水相互作用、π-π堆积等非共价键在药物-靶点结合中的作用。 介绍酶抑制剂、受体激动剂和拮抗剂等不同类型的药物作用模式。 第二章：药物的理化性质及其影响 酸碱性与电离度 讲解药物分子的酸碱性（pKa值）如何影响其在不同pH环境下的解离状态，以及这种状态如何影响药物的吸收、分布、跨膜转运和靶点结合。 介绍 Henderson-Hasselbalch 方程在预测药物电离度中的应用。 溶解度与脂溶性 分析药物的溶解度（水溶性）和脂溶性（LogP/LogD值）对药物口服吸收、静脉注射的制剂设计、跨膜转运（如血脑屏障的穿透）以及体内分布的影响。 讨论提高溶解度和脂溶性的常用策略，如盐的形成、共晶、前药设计等。 稳定性 探讨药物分子在储存、制剂过程和体内可能发生的降解反应，如水解、氧化、光解、热解等。 介绍影响药物稳定性的因素，以及提高药物稳定性的方法，包括化学修饰、选择合适的辅料、包装保护等。 第三章：结构-活性关系（SAR）与药效团模型 SAR的定义与研究方法 阐述SAR的研究思想，即通过系统地改变药物分子的结构，并观察其生物活性（如药效、毒性）的变化，来确定哪些结构特征对活性至关重要。 介绍SAR研究的基本方法，包括同系物分析、等排体替换、构象分析等。 药效团模型的构建与应用 详细介绍药效团（Pharmacophore）的概念，即一组三维空间排布的特征（如氢键供体/受体、疏水中心、正/负电荷中心），它们是药物分子与靶点相互作用时所必需的。 演示如何利用已知活性化合物的SAR数据来构建和验证药效团模型。 阐述药效团模型在指导新化合物设计、筛选化合物库以及理解药物作用机制中的重要作用。 第四章：药物代谢与动力学（DMPK） 药物的吸收、分布、代谢与排泄（ADME） 系统讲解药物在体内的ADME过程。 吸收： 口服、注射、吸入、透皮等给药途径的吸收机制，影响吸收的因素（如胃肠道pH、食物、药物剂型）。 分布： 药物在血液、组织器官的分布，血浆蛋白结合、组织结合的影响，血脑屏障、胎盘屏障的穿透。 代谢： 药物在肝脏、肠道等部位的生物转化过程，包括氧化、还原、水解（第一相反应）和结合反应（第二相反应）。介绍细胞色素P450酶系（CYP450）在药物代谢中的核心地位，以及其诱导和抑制作用。 排泄： 药物及其代谢产物通过肾脏、胆汁、粪便、汗液等途径的排泄过程。 药物动力学参数 介绍半衰期（t1/2）、清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、生物利用度（F）等关键药代动力学参数的定义、意义和计算方法。 讨论这些参数如何指导药物的给药剂量和给药频率。 生物等效性与生物利用度 解释生物等效性的概念，即不同药物制剂（如原研药与仿制药）在体内吸收速度和程度上的相似性。 深入探讨生物利用度的概念，以及如何通过制剂设计和处方优化来提高药物的生物利用度。 第五章：药物毒理学基础 药物毒性的类型与机制 分类介绍药物可能引起的急性毒性、慢性毒性、遗传毒性、致癌性、生殖毒性、免疫毒性等。 探讨这些毒性产生的分子机制，如DNA损伤、氧化应激、蛋白质变性、免疫反应异常等。 药物安全性评价 介绍在药物开发过程中进行的毒理学评价，包括体外试验（如Ames试验）和体内动物试验（如急性毒性、亚慢性毒性、慢性毒性试验）。 讨论安全窗口的概念，即治疗剂量范围与毒性剂量范围之间的关系。 药物相互作用 分析不同药物之间可能发生的药效学相互作用（如协同作用、拮抗作用）和药代动力学相互作用（如代谢酶的诱导或抑制、转运蛋白的竞争）。 举例说明常见的药物相互作用及其临床后果。 第二部分：药物设计与合成 本部分聚焦于药物分子的设计思路与合成策略。 第六章：现代药物设计策略 基于结构的药物设计（SBDD） 介绍通过解析药物靶点的三维结构（如X射线晶体学、核磁共振），利用计算化学工具（如分子对接、分子动力学模拟）来设计与靶点高度匹配的先导化合物。 举例说明SBDD在发现和优化激酶抑制剂、蛋白酶抑制剂等中的成功应用。 基于配体的药物设计（LBDD） 阐述当靶点结构未知时，如何利用已知活性配体的结构信息，通过药效团匹配、三维相似性搜索等方法来发现新的化合物。 介绍生物电子等排体（Bioisosteres）的概念及其在改善药物性质、维持活性的应用。 组合化学与高通量筛选 讲解组合化学技术如何快速合成大量的化合物库，以及高通量筛选（HTS）技术如何高效地从中筛选出具有潜在活性的化合物。 介绍组合化学在发现新靶点和新药先导物中的作用。 计算机辅助药物设计（CADD） 详细介绍各种CADD工具，包括分子建模、分子对接、虚拟筛选、定量结构-活性关系（QSAR）模型构建等，并解释它们如何辅助药物化学研究。 第七章：药物分子合成方法学 有机合成反应在药物合成中的应用 系统回顾和讲解在药物合成中常用的各类经典和现代有机反应，如官能团转化、碳-碳偶联反应（Suzuki、Heck、Sonogashira等）、环加成反应、不对称合成、区域选择性反应、立体选择性反应等。 强调选择合适的反应条件、试剂和催化剂以实现高效、高选择性的合成。 不对称合成 深入探讨药物分子的手性问题，以及不对称合成在获得光学纯药物对映体中的重要性。 介绍各种不对称合成策略，如手性催化、手性试剂、手性助剂、酶催化不对称合成等。 合成路线设计与优化 讲解如何根据目标药物分子的结构，设计经济、高效、环保的合成路线。 介绍逆合成分析（Retrosynthesis）的基本原理和步骤。 讨论在合成路线设计中需要考虑的因素，如原料的可得性、反应步骤的多少、产率、成本、安全性等。 第八章：先导化合物的发现与优化 先导化合物的来源 介绍先导化合物（Lead Compound）的定义，以及它们可以从哪些途径获得，例如天然产物筛选、已知药物的结构改造、文献报道的活性分子、组合化学库的筛选等。 先导化合物的结构优化 详细阐述如何利用SAR和药效团模型，通过迭代的结构修饰，逐步提高先导化合物的活性、选择性，同时改善其ADME性质和降低毒性。 介绍“ADMET”优化策略，即在优化药物活性的同时，必须兼顾其吸收、分布、代谢、排泄和毒性。 讨论引入不同官能团、改变环系、调节脂溶性、引入/去除手性中心等具体优化手段。 前药设计（Prodrug Design） 讲解前药的概念，即通过化学修饰使药物在体内通过酶解或化学水解等方式释放出活性母体药物。 介绍前药设计的主要目的，如提高溶解度、改善生物利用度、靶向给药、降低毒性、延长作用时间等。 列举常见的载体结构和连接方式。 第三部分：药物的分析与生产 本部分关注药物的质量控制、生产工艺以及法规要求。 第九章：药物的定性与定量分析 光谱分析技术 紫外-可见吸收光谱（UV-Vis）： 用于检测具有生色团的化合物，测定其浓度。 红外光谱（IR）： 用于鉴定化合物中的官能团，提供结构信息。 核磁共振波谱（NMR）： 是确定有机化合物结构最强大的工具之一，包括¹H NMR, ¹³C NMR, 2D NMR等，提供详细的原子连接和空间构象信息。 质谱（MS）： 用于测定化合物的分子量，并提供碎片信息，辅助结构鉴定。 色谱分析技术 薄层色谱（TLC）： 用于分离和检测化合物，快速定性。 气相色谱（GC）： 适用于挥发性或可气化的化合物的分离和定量。 高效液相色谱（HPLC）： 是药物分析中最常用的分离技术，适用于各种类型化合物的分离、纯化和定量。介绍不同类型的HPLC（如反相HPLC、正相HPLC、离子对HPLC）。 气相-质谱联用（GC-MS）和液相-质谱联用（LC-MS）： 结合了色谱分离能力和质谱检测灵敏度，是药物分析、代谢产物鉴定和痕量分析的重要手段。 其他分析方法 滴定分析 旋光法 X射线衍射（XRD） 热分析（DSC, TGA） 第十章：药物的质量控制与质量保证 药物标准与药典 介绍各国药典（如中国药典、USP、EP）在药物质量控制中的重要作用，以及其中包含的药物鉴别、含量测定、杂质限度等标准。 杂质分析 讨论药物中可能存在的有机杂质、无机杂质和残留溶剂，以及它们的来源和控制方法。 介绍ICH（国际人用药品注册技术协调会）关于杂质控制的指导原则。 质量控制（QC）与质量保证（QA） 阐述QC和QA在确保药品质量、安全和有效性中的区别与联系。 介绍GMP（药品生产质量管理规范）在药物生产中的核心地位。 第十一章：药物生产工艺学 药物制剂的形成 介绍药物制剂（如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂）的类型、组成（主药、辅料）以及它们的功能。 讨论辅料选择对药物溶解度、稳定性、释放速率和生物利用度的影响。 药物的工业化生产 讲解从实验室小试到工业化大规模生产的工艺放大过程。 介绍关键的生产单元操作，如混合、制粒、压片、包衣、灌装、灭菌等。 强调工艺验证、过程控制和变更控制在药物生产中的重要性。 绿色化学在药物生产中的应用 介绍绿色化学的原则，如减少废物产生、使用环境友好型溶剂、提高原子经济性等。 探讨如何在药物合成和生产过程中实施绿色化学理念，以降低环境污染。 第十二章：新药注册与法规 新药研发的各个阶段 概述新药研发的整个流程，包括发现、临床前研究（药理、毒理）、临床试验（I、II、III期）、注册申报与上市后研究。 药品注册申报流程 介绍向药品监管部门（如NMPA、FDA、EMA）提交新药注册申请的流程、所需资料和技术要求。 知识产权与专利保护 讨论药物专利的重要性，以及在药物研发和商业化过程中如何保护知识产权。 本书的特色 系统性强： 全面覆盖药物化学的核心理论知识和实践技能。 理论与实践结合： 既有深入的理论阐述，又有大量实际案例和实验方法的介绍。 图文并茂： 大量高质量的化学结构图、反应式、流程图、光谱图等，帮助读者直观理解。 前沿性： 融入了近年来药物化学领域的新技术、新方法和新进展。 实用性高： 能够指导药物化学研究和药物开发的具体实践。 《药物化学原理与实践》不仅是一本教科书，更是一本面向实际工作者的参考手册。通过学习本书，读者将能够深刻理解药物分子的化学本质，掌握现代药物设计和合成的基本原理与方法，熟悉药物的质量控制与生产过程，为从事药物研发、生产、质量控制、药学研究以及相关领域的专业工作奠定坚实的基础，并为推动新药创制贡献力量。

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