Kinase Inhibitor Drugs pdf epub mobi txt 电子书下载 2026

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出版者:wiley

作者:Li, Rongshi (EDT)/ Stafford, Jeffrey A. (EDT)

出品人:

页数:510

译者:

出版时间:2009

价格:1019.00 元

装帧:平装

isbn号码:9780470278291

丛书系列:

图书标签:

Kinase inhibitors
Drug discovery
Cancer therapy
Signal transduction
Molecular biology
Pharmacology
Medicinal chemistry
Clinical trials
Targeted therapy
Protein kinases

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具体描述

A comprehensive resource on case studies of marketed kinase drugs and promising drug trials Since the discovery of protein kinase activity in 1954, the field of protein kinase drug discovery has advanced dramatically. With the ongoing clinical success of the Bcr-Abl kinase inhibitor Gleevec in the treatment of chronic myelogenous leukemia and seven additional marketed kinase inhibitor drugs, researchers have compelling evidence that kinase inhibitors can be highly efficacious in the treatment of diseases caused by aberrant activity of protein kinase. Currently more than 100 protein kinase inhibitors are in clinical development. In one comprehensive volume, the editors, Dr. Rongshi Li and Dr. Jeffrey Stafford, present timely and important case studies of marketed kinase drugs and several of the most advanced kinase inhibitors in clinical trials. Kinase Inhibitor Drugs includes: Case studies from leading investigators and experts in the field that provide firsthand accounts of kinase inhibitor discovery Current thinking on kinase structure, biochemistry, and signal transduction pathways Information on state-of-the-art technologies and tools such as structure-based and fragment-based drug discovery A lineup of clinical-phase growth factor receptor inhibitors Inhibitors of cell cycle kinases The discovery of allosteric inhibitors of MEK kinase Information on pharmacogenomics and its application to kinase inhibitor clinical development

《激酶抑制剂药物》是一本深入探讨激酶在疾病发生发展中作用及其抑制剂药物研发的学术著作。激酶作为一类重要的蛋白质，在细胞信号传导通路中扮演着关键角色，其异常活化或失调与癌症、炎症、自身免疫性疾病、神经退行性疾病等多种人类重大疾病密切相关。因此，开发能够特异性抑制这些异常激酶活性的药物，已成为现代药物研发的热点和前沿领域。本书旨在为相关领域的科研人员、临床医生、药物化学家以及研究生提供一本全面、权威的参考资料。全书内容涵盖了从基础的激酶生物学机制到复杂的药物设计策略，再到临床应用的各个方面，力求做到理论与实践相结合，深度与广度兼顾。第一部分：激酶生物学基础本部分将详细阐述激酶在细胞生命活动中的基本功能。我们将从激酶的分子结构、催化机制入手，深入剖析其在磷酸化反应中的核心作用。随后，我们将重点介绍主要的激酶家族，如酪氨酸激酶（Tyrosine Kinases）、丝氨酸/苏氨酸激酶（Serine/Threonine Kinases）等，并详细阐述它们在不同信号传导通路中的具体作用，例如MAPK通路、PI3K/Akt通路、JAK-STAT通路等。此外，本部分还将深入探讨激酶失调如何导致疾病的发生，特别是癌症的起源和发展，包括原癌基因激活、抑癌基因失活以及激酶驱动的信号通路异常等。对于炎症、自身免疫性疾病和神经退行性疾病中涉及的关键激酶，也将进行专题讨论。第二部分：激酶抑制剂的药物设计与研发本部分将聚焦于激酶抑制剂的设计理念、合成策略和评估方法。我们将首先介绍激酶抑制剂的分类，包括ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂以及共价抑制剂等，并分析各自的作用机制和优势劣势。随后，我们将深入探讨激酶抑制剂的药物设计原则，包括靶点选择、分子模拟、构效关系（SAR）研究、药物化学优化等环节。具体而言，我们将分析如何利用激酶的ATP结合口袋、allosteric位点等作为药物设计靶点，以及如何通过精细的化学修饰来提高药物的选择性、效力和药代动力学性质。在药物研发流程方面，本书将详细介绍激酶抑制剂从靶点验证、先导化合物发现、苗头化合物优化、临床前研究（包括体外和体内药效学、药代动力学、毒理学评估）到临床试验（I、II、III期）的各个阶段。我们还将讨论在激酶抑制剂研发过程中可能遇到的挑战，例如耐药性的产生和克服策略，以及如何开发多靶点抑制剂以提高疗效和降低副作用。第三部分：重要的激酶抑制剂药物及其临床应用本部分将对当前临床上已上市或处于后期临床开发阶段的代表性激酶抑制剂药物进行系统性的介绍。我们将选取不同激酶家族的代表性药物，例如针对EGFR的吉非替尼、厄洛替尼，针对BCR-ABL的伊马替尼，针对JAK的托法替尼，以及针对VEGFR的舒尼替尼等。对于每一种药物，我们将详细阐述其作用靶点、作用机制、药代动力学和药效学特征，以及在相应疾病中的临床疗效和安全性数据。特别地，我们将重点关注这些药物在癌症治疗中的应用，包括肺癌、白血病、乳腺癌、肾癌等，并分析其在不同亚型和不同治疗阶段的疗效。此外，对于在自身免疫性疾病（如类风湿关节炎）和炎症性疾病中应用的激酶抑制剂，也将进行深入的案例分析。本书还将探讨激酶抑制剂与其他治疗方法的联合应用策略，以及未来的发展趋势，例如靶向特定突变体的抑制剂、泛激酶抑制剂的优化以及新型激酶抑制剂的探索等。第四部分：激酶抑制剂的研究方法与技术进展本部分将介绍用于研究激酶及其抑制剂的先进技术和方法。我们将涵盖蛋白质纯化、激酶活性测定、高通量筛选技术、X射线晶体学、NMR波谱学等用于结构生物学和药物设计的方法。在药效学和药代动力学研究方面，我们将介绍各种体外和体内模型，以及先进的生物分析技术。此外，本部分还将探讨新兴的研究技术，例如单细胞测序在激酶通路分析中的应用、CRISPR/Cas9基因编辑技术在激酶功能研究中的作用，以及质谱成像技术在药物分布和作用机制研究中的潜力。我们还将关注计算化学和人工智能在激酶抑制剂设计中的最新进展。总结与展望本书的最后一章将对激酶抑制剂药物的研究现状进行总结，并对未来发展方向进行展望。我们将讨论当前研究中存在的机遇和挑战，例如如何提高药物的选择性和降低脱靶效应，如何有效克服耐药性，以及如何开发针对新型激酶靶点的药物。我们还将展望激酶抑制剂在精准医学和个体化治疗中的作用，以及其在更广泛疾病治疗领域的应用前景。《激酶抑制剂药物》是一本集科学性、前沿性和实用性于一体的著作，旨在为读者提供一个全面、深入的视角来理解激酶抑制剂药物的研究和应用。我们相信，本书将成为该领域研究人员宝贵的知识库和灵感来源。