目錄
總論
第一章 緒論
一、基本內容和任務
二、國內外製藥工業發展概況
三、化學製藥工業的特點
四、新藥開發基本知識
五、藥品的專利保護
六、GMP管理基本知識
思考題
第二章 工藝路綫的設計、選擇和改革
第一節 概述
第二節 工藝路綫的設計
一、藥物的結構剖析
二、追溯求源法（倒推法）
三 類型反應法
四、分子對稱法
五、逐步綜閤法
六、文獻歸納法
七 工藝流程框圖設計
第三節 工藝路綫的選擇
一、原輔材料的來源
二、閤成步驟、操作方法與收率計算
三、單元反應的次序安排
四、技術條件與設備要求
五、安全生産和環境保護
第四節 工藝路綫的改革和新反應、新技術的應用
一、工藝路綫的改革
二、微生物催化（酶催化）反應
三、固相酶和固定化細胞技術
四、相轉移催化反應（PTC反應）
五、計算機的應用
思考題
第三章 工藝研究和中試放大
第一節 反應條件和影響因素
一、反應物的配料比與濃度
二、加料次序
三、反應時間與終點控製
四、反應溫度與壓強
五、溶劑
六、催化劑
七、酸堿度（pH值）
八、攪拌
九、正交試驗設計法在工藝研究中的應用
十、提高生産水平的途徑
第二節 中試放大
一、試驗的基本方法
二、中試放大階段的研究任務
三中型試製中的若乾問題
四、生産工藝規程
思考題
第四章 安全生産和“三廢”的防治
第一節 安全生産
第二節 “三廢”防治的概況
一、概述
二、我國環境保護和“三廢”防治的方針政策
三、汙染的控製標準與監測
四、藥廠的“三廢”來源及汙染途徑
五、藥廠“三廢”的特點與處理
第三節 防治“三廢”的途徑
一、革新工藝
二、循環使用和閤理套用
三、迴收利用和綜閤利用
四、加強設備管理
第四節 藥廠“三廢”的無害化處理
一、廢水處理
二、廢氣處理
三、廢渣處理和利用
第五節 生物治理法
一、活性汙泥法
二、好氣生物膜法
三、厭氧消化法
四、厭氧―好氧兩級生物處理方法
思考題
各論
第五章 對乙酰氨基酚（撲熱息痛）的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫
一、以對硝基苯酚鈉為原料的路綫
二、以苯酚為原料的路綫
三、以硝基苯為原料的路綫
四、總結
第三節 對氨基苯酚的生産工藝原理及過程
一、以對亞硝基苯酚為原料的路綫
二、以硝基苯為原料的路綫
三、以對硝基苯酚鈉為原料的路綫
第四節 撲熱息痛的生産工藝原理及其過程
第五節 工藝流程框圖
思考題
第六章 咖啡因的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫
一、尿素路綫
二、二甲脲路綫
第三節 生産工藝原理及其過程
一、二甲脲的製備
二、二甲基氰乙酰脲的製備
三、二甲NAU的製備
四、二甲FAU的製備
五、咖啡因的製備
第四節 “三廢”治理及綜閤利用
一、含氰化物廢水的處理
二、氧化氮廢氣的處理
三、甲基化原母液、氯仿提取液的綜閤利用
第五節 工藝流程框圖
思考題
第七章 布洛芬的生産工藝原量
第一節 概述
第二節 閤成路綫
一、以異丁苯為原料的閤成方法
二、以乙苯為原料的閤成方法
三、以異丁基苯乙酮為原料的閤成方法
四、目前國內采用的閤成路綫
第三節 生産工藝原理及其過程
一、4―異丁基苯乙酮的閤成
二、2―（4―異丁苯基）丙醛的閤成
三、布洛芬的閤成
第四節 工藝流程框圖
思考題
第八章 氫化可的鬆的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫
一、經醋酸可的鬆的閤成路綫
二、經醋酸化閤物S（17α，21―二羥基孕甾―4―烯―3，20―二酮―21―醋酸酯）的閤成路綫
第三節 生産工藝原理及其過程
一、孕甾雙烯醇酮醋酸酯（簡稱雙烯）的閤成
二、16α，17α―環氧黃體酮（沃氏氧化物）的閤成
三、17α―羥基黃體酮的閤成
四、醋酸化閤物S的閤成
五、氫化可的鬆的閤成
第四節 工藝流程框圖
思考題
第九章 氟尿嘧啶的生産工藝原理
第一節 概述
一、抗癌藥物概述
二、氟尿嘧啶概述
第二節 閤成路綫
一、國外閤成路綫簡述
二、目前國內采用路綫
第三節 生産工藝原理及其過程
一、以氟乙酸鈉為原料經5―氟乳清酸脫羧的路綫
二、以氯代乙酸酯為原料經2―甲氧基―4―羥基氟尿嘧啶的閤成路綫
第四節 工藝流程框圖
思考題
第十章 利多卡因的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫
第三節 生産工藝原理及其過程
一、2，6―二甲基硝基苯的製備（硝化）
二、2，6―二甲基苯胺的製備（還原）
三、2，6―二甲基氯代乙酰苯胺的製備（酰化）
四、利多卡因堿的製備（胺化）
五、利多卡因鹽酸鹽的製備（成鹽）
第四節 工藝改革及綜閤利用
一、工藝改革
二、綜閤利用
第五節 工藝流程框圖
思考題
第十一章 西咪替丁的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫及其選擇
一、直綫順序法
二、會聚法
三、後環閤法
第三節 生産工藝原理及其過程
一、經由咪唑酯、咪唑醇的閤成工藝路綫
二、經由5―甲基咪唑、咪唑醇的閤成工藝路綫
第四節 工藝流程框圖
思考題
第十二章 吡呱酸的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫
一、閤成路綫簡述
二、國內閤成路綫
第三節 生産工藝原理及其過程
一、2，4―二羥基嘧啶―5―羧酸甲酯（嘧啶酯）的閤成
二、2，4―二氯嘧啶―5―羧酸甲酯（氯酯）的閤成
三、2―氯一5，8―二氫―5―氧―8一乙基吡啶並〔2，3―d〕 嘧啶―6―竣酸甲酯（脫氫酯）的閤成
四、8―乙基一5，8―二氫―5―氧―2―（1―呱嗪基）吡啶並〔2，3－d〕 嘧啶―6―羧酸三水閤物（吡呱酸）的閤成
第四節 工藝流程框圖
思考題
第十三章 氯黴素的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫
一、以具有結構的化閤物為原料的路綫
二、以具有結構的化閤物為原料的路綫
第三節 生産工藝原理及其過程
一、對硝基乙苯的製備（硝化）
二、對硝基苯乙酮的製備（氧化）
三、對硝基―α―溴代苯乙酮（簡稱溴化物）的製備（溴化）
四、對硝基―α―溴代苯乙酮六次甲基四胺鹽（簡稱成鹽物）的製備（成鹽）
五、對硝基―α―氨基苯乙酮鹽酸鹽（簡稱水解物）的製備（水解）
六、對硝基―α―乙酰氨基苯乙酮（簡稱酰化物）的製備（乙酰化）
七、對硝基―α―乙酰氨基―β―羥基苯丙酮（簡稱縮閤物）的製備（縮閤）
八、DL―蘇型―1―對硝基苯基―2―氨基―1，3―丙二醇（簡稱混鏇氨基物）的製備（還原）
九、D―（―）―蘇型―1―對硝基苯基―2―氨基―1，3―丙二醇的製備（拆分）
十、氯黴素的製備
第四節 工藝流程框圖
思考題
第十四章 維生素C的生産工藝原理
第一節 概述
第二節 閤成路綫
一、萊氏法
二、兩步發酵法
三、全化學閤成法
四、其它方法
第三節 生産工藝原理及其過程
一、萊氏法生産原理及其過程
二、兩步發酵法生産原理及其過程
三、萊氏法和兩步發酵法的工藝比較
四、生産中維生素C收率的計算
第四節 兩步發酵法工藝流程框圖
思考題
第十五章 半閤成青黴素和頭孢菌素的製備
第一節 概述
第二節 半閤成青黴素的製備
一、6―氨基青黴烷酸（6―APA）的製備
二、半閤成青黴素的製備方法
第三節 半閤成頭孢菌素的製備
一、頭孢菌素C的製備
二、7―氨基頭孢黴烷酸（7―ACA）的製備
三、頭孢菌素Ⅳ的製備
四、頭孢菌素Ⅵ的閤成路綫簡述
五、“三廢”的治理措施
思考題
實驗
實驗室安全技術知識簡介
一、化學試劑的一般安全知識
二、防毒防塵器材
三、消防和急救基本措施
四、實驗室安全防護技術
實驗一 非那西丁的製備
實驗二 扁桃酸的閤成與拆分
實驗三2―甲基―4―甲氧甲基―5―氰基―6―羥基吡啶（維生素B6中間體）的製備
實驗四 利多卡因的製備
實驗五 消炎痛的製備
主要參考書目
· · · · · · (收起)