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本教材前半部分介绍化学合成药物，后半部分介绍生物药物。全书按药物作用部位及功能分章，按药物化学结构分节，介绍各类典型药物的发展过程、结构特征、理化性质、构效关系、合成路线、作用机理及主要用途等内容。为便于学生课后复习，每章还附有习题。
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