Laboratory Techniques for Organic Chemistry pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:Prentice Hall

作者:Lehman, John W.

出品人:

页数:488

译者:

出版时间:2008-1

价格:$ 99.67

装帧:Pap

isbn号码:9780131593817

丛书系列:

图书标签:

• 有机化学
• 实验技术
• 实验室操作
• 化学实验
• 有机合成
• 分析技术
• 仪器分析
• 化学教育
• 大学教材
• 实验指导

《现代药物化学导论》 内容简介 本书旨在为化学、药学、生物学以及相关生命科学领域的学生和研究人员提供一个全面、深入且与时俱进的现代药物化学导论。本书的核心目标是阐明药物分子是如何被设计、合成、优化并最终转化为可用于治疗人类疾病的有效药物的复杂过程。我们着重于将基础的有机化学原理与实际的药物发现和开发策略紧密结合，确保读者不仅理解“做什么”，更能理解“为什么这么做”。 全书共分为六个主要部分，共计二十章，结构严谨，逻辑清晰。 --- 第一部分：药物化学基础与历史沿革 (Foundations and Historical Context) 本部分为后续深入探讨打下坚实的理论基础。 第一章：药物化学的范畴与学科定位 详细界定了药物化学（Medicinal Chemistry）在整个药物研发链条中的核心地位。探讨了其与药物发现（Drug Discovery）、药物设计（Drug Design）、药理学（Pharmacology）和毒理学（Toxicology）的交叉与区别。引入了药物的来源，包括天然产物、先导化合物的筛选以及基于结构的药物设计（SBDD）的概念。 第二章：药物作用的基本原理 深入讲解了药物分子与生物靶点（如受体、酶、离子通道）相互作用的物理化学基础。内容涵盖了分子间作用力（如氢键、范德华力、离子键、疏水作用）在药物结合中的相对重要性，以及如何量化这些相互作用的能量学和动力学参数。 第三章：药物作用的时间与空间：药代动力学与药效学概览 (ADME/Tox Overview) 本章是连接化学结构与生物活性的关键桥梁。首先概述了药物代谢动力学（Pharmacokinetics, PK）的四个核心要素：吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion）。随后引入药效学（Pharmacodynamics, PD），探讨剂量-反应关系、效价（Potency）与选择性（Selectivity）的概念。 --- 第二部分：先导化合物的发现与优化 (Lead Compound Discovery and Optimization) 本部分聚焦于如何从数百万个化合物中筛选出具有潜力的药物分子，并对其进行结构修饰以提高其性能。 第四章：高通量筛选与化合物库管理 详细介绍了现代药物发现的驱动力——高通量筛选（HTS）技术的原理、实施步骤和数据处理方法。探讨了构建多样性化合物库和靶点导向化合物库的策略，以及如何评估筛选结果的可靠性（如信号噪音比、假阳性/假阴性控制）。 第五章：构效关系 (Structure-Activity Relationships, SAR) 的建立 SAR是药物化学的核心工具。本章深入探讨了定性和定量构效关系（QSAR）的建立过程。重点讲解了如何通过系统的化学修饰（如取代基变化、环化、去环化）来系统性地关联结构变化与生物活性变化。 第六章：Hansch分析与Craig图解法 作为QSAR的经典工具，本章详细剖析了Hansch等参数模型（包括亲脂性参数 $pi$、电子参数 $sigma$ 和空间参数 $E$）的应用和局限性。同时介绍了Craig点阵模型在指导三维结构优化中的作用。 第七章：药物代谢与生物转化 (Drug Metabolism and Biotransformation) 深入探讨药物在体内发生的化学变化，特别是细胞色素P450（CYP450）酶系在I相和II相代谢中的关键作用。分析了代谢对药物活性的影响，以及如何通过“代谢阻断”策略来提高药物的生物利用度和半衰期。 --- 第三部分：基于结构的药物设计 (Structure-Based Drug Design, SBDD) 本部分聚焦于利用生物物理和计算工具来指导药物分子的设计。 第八章：蛋白质结构解析技术 阐述了获取药物靶点高分辨率三维结构的常用技术，包括X射线晶体学（X-ray Crystallography）和核磁共振波谱（NMR Spectroscopy）在药物设计中的应用及各自的优势与局限。 第九章：分子对接（Molecular Docking）与虚拟筛选 全面介绍了分子对接技术的基本原理，包括构象搜索算法和评分函数（Scoring Functions）。解释了如何利用虚拟筛选（Virtual Screening）快速评估大量化合物与靶点的结合潜力。 第十-十章：分子力学与量子化学在药物设计中的应用 讲解了如何使用分子力学（Molecular Mechanics, MM）来模拟分子柔性和构象变化。引入了密度泛函理论（DFT）等量子化学方法在预测分子电荷分布、反应活性位点和精确结合能计算中的应用。 --- 第四部分：新型药物设计策略与前沿技术 (Novel Design Strategies and Frontiers) 本部分探讨了超越小分子药物的现代设计范式。 第十一章：基于片段的药物设计 (Fragment-Based Drug Design, FBDD) 详细介绍了FBDD相对于传统HTS的优势，包括所需化合物量少和对高亲和力核心结构的快速识别。阐述了如何利用表面等离子共振（SPR）或NMR等技术来检测和优化高亲和力片段。 第十二章：共价抑制剂的设计 探讨了设计能够与靶点形成稳定共价键的药物分子（共价抑制剂）的原理和挑战。重点分析了合适的“弹头”结构（Warhead）的选择和反应性控制，以确保对目标蛋白的选择性。 第十三章：PROTAC技术与靶向蛋白降解 这是一个革命性的领域。本章详细介绍了蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的工作原理，即利用E3泛素连接酶将目标蛋白标记并送往蛋白酶体进行降解。分析了PROTAC分子的结构组成（配体、连接子、E3连接物）及其设计考量。 --- 第五部分：特定靶点药物化学 (Medicinal Chemistry for Specific Targets) 本部分通过具体的疾病领域实例，展示药物化学原理的实际应用。 第十四章：GPCRs药物化学 G蛋白偶联受体（GPCRs）是最大的药物靶点家族。本章讨论了激动剂、拮抗剂和变构调节剂的设计策略，以及GPCRs的复杂信号转导机制如何影响药物化学设计。 第十五章：激酶抑制剂的设计 激酶（Kinases）在癌症信号通路中扮演核心角色。本章深入分析了ATP结合位点的结构特点，以及设计选择性ATP竞争性抑制剂（如I型、II型抑制剂）的化学策略。 第十六章：抗感染药物化学：抗生素与抗病毒药物 重点分析了针对细菌和病毒靶点的独特挑战，例如微生物的快速耐药性演变。讨论了新型β-内酰胺酶抑制剂的设计和HIV整合酶抑制剂的结构演变。 --- 第六部分：药物开发过程中的关键化学问题 (Critical Chemical Issues in Drug Development) 本部分涵盖了将候选药物推向临床时必须解决的后期化学挑战。 第十七章：提高生物利用度和口服吸收 深入讨论了影响口服药物吸收的关键因素，如溶解度和渗透性。详细分析了Lipinski“五原则”及其衍生规则，并介绍了如何通过盐型选择、晶型控制和前药策略（Prodrug Strategies）来优化这些性质。 第十八章：药物的立体化学与手性药物 强调了对映体纯度在药物效能和安全性中的至关重要性。解释了手性识别的生物学基础，以及不对称合成在获得单一活性对映体中的核心作用。 第十九章：药物安全性与毒性预测 探讨了药物化学家如何通过结构分析来预测潜在的毒性问题，包括基因毒性、肝毒性（如高反应性代谢物的生成）和心血管毒性（如hERG通道阻滞）。 第二十章：前药设计与靶向递送 总结了前药（Prodrugs）作为一种策略，用于掩蔽不良的物理化学性质、提高靶向性或延长作用时间。讨论了酯类、磷酸酯类前药在生物体内激活的化学机制。 全书配有大量经典药物案例的结构图解和机制分析，旨在培养读者将复杂的化学信息转化为可操作的药物设计思路的能力。

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