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出版者:CRC Pr I Llc

作者:Buckingham, John 编

出品人:

页数:0

译者:

出版时间:2011-12

价格:6600

装帧:HRD

isbn号码:9780412491504

丛书系列:

图书标签:

• science
• 天然产物
• 化学
• 药物发现
• 生物活性
• 结构数据库
• DVD-ROM
• 化学信息学
• 植物化学
• 有机化学
• 药物化学

探索自然界的化学宝库：精选天然产物化学文摘 一部面向化学研究者、药物化学家、生物学家及天然产物化学爱好者的深度参考资料 导言：自然界的化学启示 人类对自然界中复杂有机分子——天然产物的探索从未停歇。这些源自植物、微生物、海洋生物乃至昆虫的奇妙化合物，不仅构成了生命活动的基础，更是人类医药史上无数突破性药物的灵感源泉。从抗生素青霉素到抗癌药物紫杉醇，天然产物以其无可比拟的结构多样性、精确的生物活性和高度立体的化学结构，持续挑战着合成化学家的想象力与技术极限。 本书系一套精心编纂的文摘汇编，旨在系统梳理和提炼近几十年来天然产物化学领域中具有里程碑意义的研究成果和重要化合物实例。我们聚焦于那些在结构解析、全合成、生物活性筛选及其机制阐明方面取得重大进展的分子家族，旨在为前沿研究工作提供坚实的信息支撑和深入的启发。 第一卷：萜类与甾体化合物——生命与结构的交响 萜类化合物是自然界中数量最大、结构最为多样的次级代谢产物家族，其合成核心单元是异戊烯基焦磷酸（IPP）。本卷深入探讨了从简单单萜到高度氧化的倍半萜、三萜乃至四萜的化学多样性。 章节一：倍半萜的复杂骨架与药理活性 本章着重分析了一系列具有显著抗炎、抗疟或细胞毒活性的倍半萜内酯类化合物。我们详细审阅了如青蒿素及其衍生物的发现历程、结构确认（利用先进的NMR和高分辨质谱技术）以及其独特的反应机理——特别是涉及内过氧桥的化学行为。此外，对具有复杂多环结构的天然产物，如具有神经药理活性的黄曲霉毒素（Aflatoxins）的结构变异及其毒性研究进行了详尽的案例分析。对于关键的立体化学中心解析，我们参考了最新的晶体学数据和计算化学模型。 章节二：甾体骨架的生物合成与结构修饰 甾体化合物，基于二十碳骨架，在激素、维生素（如维生素D）及胆汁酸中扮演核心角色。本卷详述了几种植物甾醇（如豆甾醇、谷甾醇）的侧链修饰，以及它们在膜结构稳定性和信号传导中的作用。特别关注了具有潜在抗肿瘤活性的皂苷类化合物，如人参皂苷（Ginsenosides）的不同糖基化模式如何影响其在体内的药代动力学行为和靶点亲和力。我们纳入了针对甾体化合物C/D环修饰的最新合成策略，旨在模拟或超越天然产物的生物活性。 第二卷：生物碱——氮元素驱动的药理引擎 生物碱，通常含有活性氮原子的碱性有机化合物，是药物化学中应用最广泛的天然产物类型之一。本卷聚焦于结构复杂的吲哚、喹啉和生物碱骨架。 章节一：吲哚生物碱的合成挑战与结构多样性 本章详细考察了如马达加斯加的毒物——长春碱（Vincristine）和长春新碱（Vinblastine）的结构异构体。我们不仅回顾了其早期的分离纯化技术，更深入探讨了现代全合成路线如何克服其多个立体中心和高度环化的挑战。对于具有独特生物活性的非经典吲哚生物碱，如来自海洋生物的海洋毒素（Marine Toxins），我们关注其离子通道调节机制，并对比了不同物种来源的结构差异。 章节二：吗啡烷类与喹啉生物碱的精细调控 吗啡烷类是阿片受体的关键配体。本卷系统梳理了从罂粟中提取的吗啡、可待因到合成阿片类药物的前体结构。我们着重分析了羟基和甲氧基在药效团中的精确位置对镇痛作用和成瘾潜力的影响。同时，对具有抗疟活性的喹啉类生物碱，如奎宁（Quinine）和氯喹的结构-活性关系进行了深入的比较分析，突出了其在抗药性菌株中作用位点的化学修饰潜力。 第三卷：多酚、类黄酮与脂肪酸衍生物——抗氧化与信号分子 本卷关注水溶性或脂溶性较强的次级代谢产物，它们在植物的防御机制中发挥作用，并在人类健康中扮演重要的抗氧化和信号调节角色。 章节一：类黄酮的结构修饰与生物利用度 类黄酮，以其广泛的抗氧化、抗病毒特性而闻名。我们详细对比了黄酮、黄烷醇、花青素等不同亚类的结构特征，重点分析了羟基化模式和糖基化程度对黄酮类化合物在酸性胃环境中稳定性的影响。本章纳入了利用酶催化或化学修饰来提高槲皮素、表儿茶素等活性物质在体内的生物利用度的最新研究案例。 章节二：高分子多酚与复杂单宁的交联行为 本节探讨了鞣花单宁和没食子酸衍生物等大分子多酚。其特征是分子量高，易于与蛋白质和金属离子形成络合物。我们考察了它们在食品科学和材料科学中的应用潜力，特别是它们作为天然交联剂或抗腐蚀剂的化学基础。对这些化合物的结构解析通常需要依赖特殊的色谱分离技术和先进的MS/MS碎裂模式分析。 第四卷：新型天然产物发现与合成方法学的演进 随着分析技术的进步，新的、结构前所未见的天然产物不断涌现，这要求化学家不断发展新的合成和结构解析工具。 章节一：海洋来源的生物活性分子与异源合成 海洋环境是新化学实体的巨大宝库。本章汇集了来自深海微生物、海绵和软体动物中分离出的具有新型骨架的分子，如多肽类抗生素和聚酮化合物。我们特别关注了对这些复杂分子进行异源生物合成（Heterologous Biosynthesis）的可行性研究，即利用基因工程手段在易于培养的宿主微生物中重现或改造天然产物的合成途径。 章节二：全合成策略的范式转移 本卷收录了过去二十年中，用于攻克具有高度张力环或密集立体中心的天然产物（如盘状大环内酯、稠合环骨架）的全合成案例。我们对比了基于自由基环化、过渡金属催化的C-H键活化以及手性催化策略在提高合成效率和立体选择性方面的优势。这些案例展示了当代有机合成化学如何借鉴自然界的巧妙设计，并将其转化为可规模化的化学工具。 总结与展望 本参考汇编力求全面、客观地呈现天然产物化学领域的核心知识与前沿动态。我们相信，通过对这些分子化学的深入剖析，研究人员能够更好地理解生命体的化学智慧，并为未来新药的研发、农用化学品的开发以及功能性材料的创造提供坚实的化学基础和无尽的灵感。每一份详尽的记录，都是通往下一代科学发现的阶梯。

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