Iminosugars

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出版者:
作者:Compain, Philippe (EDT)/ Martin, Oliver R. (EDT)
出品人:
页数:482
译者:
出版时间:2007-12
价格:657.00 元
装帧:
isbn号码:9780470033913
丛书系列:
图书标签:
  • 糖化学
  • 糖类
  • 有机化学
  • 药物化学
  • 生物化学
  • 杂环化合物
  • 合成化学
  • 天然产物
  • 酶抑制剂
  • 糖苷酶
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具体描述

Iminosugars form undoubtedly the most attractive of carbohydrate mimics reported so far. In these structures, the substitution of the endocyclic oxygen of sugars by a basic nitrogen atom leads to remarkable biological properties and raises many challenges in organic synthesis. Since the discovery of their biological activity as glycosidase inhibitors in the 1970’s, these polyvalent molecules have progressively made their way from the laboratory to the clinic. The impressive series of discoveries in the field over the past ten years indicates clearly that it is “a boom time” for iminosugar chemistry and biology. The scope of their profile as inhibitors has been extended to a number of enzymes such as phosphorylases, glycosyltransferases or metalloproteinases, and iminosugars now constitute lead compounds for the development of new therapeutic agents for a wide range of diseases including diabetes, viral infections, lysosomal storage disorders and tumor metastasis. Latest developments, from iminosugar synthesis to their use in clinical studies, are presented in this book, which contains contributions from over fifteen of the major chemists, biochemists and drug developers in this rapidly expanding field. An extensive table correlating the structures of more than 600 iminosugars of therapeutic interest with their biological activities is also included in the book and should prove particularly useful to aid with the design and the discovery of novel bioactive substances. Iminosugars: From Synthesis to Therapeutic Application provides a unique resource for academic and industrial researchers working in the field of iminosugars and glycomimetics of biological and/or therapeutic interest: organic chemists, medicinal chemists, carbohydrate chemists and medical scientists.

好的,这里为您提供一个围绕“Iminosugars”主题,但内容上完全不涉及该特定书籍的详细图书简介。 --- 《自然界的糖类模拟物:结构、合成与生物学意义》 一本深入探索假性糖类化合物世界的权威著作 在生命科学的广阔领域中,糖类分子以其在能量储存、结构构建以及细胞识别中的核心作用而著称。然而,自然界和合成化学中还存在一类引人入胜的分子家族——它们在结构上与天然糖类惊人地相似,却在分子骨架上进行了微妙但关键的修饰。这些化合物,统称为糖类模拟物(Glycomimetics),正以前所未有的方式挑战我们对生命过程的理解,并为药物开发开辟了新的前沿。 《自然界的糖类模拟物:结构、合成与生物学意义》是一部旨在全面梳理这一复杂领域的前沿专著。本书汇集了有机化学、生物化学、药理学和结构生物学领域的顶尖专家智慧,为读者提供了一个从分子设计到生物体内作用机制的完整视角。 第一部分:糖类模拟物的分子基石——结构与化学 本书的开篇聚焦于糖类模拟物的结构多样性及其背后的化学原理。我们首先回顾天然单糖和寡糖的基本立体化学特性,为理解分子模拟奠定基础。随后,本书深入剖析了各类糖类模拟物的设计策略,着重于替换糖环结构中的关键原子或官能团。 化学替换的艺术: 章节详细阐述了如何通过引入氮原子、硫原子或碳原子来取代天然糖环氧五元环中的氧原子。例如,我们探讨了那些通过取代C-N键形成去氧糖(Deoxysugars)衍生物的合成路线,以及如何利用碳骨架模拟物(C-Glycosides)来增强分子在酸性环境中的稳定性。 特别值得关注的是,书中对环状亚胺结构(Iminocyclitols)的化学合成进行了详尽的论述。这些化合物的特征在于其糖环结构中的一个氧原子被一个氮原子取代,形成一个与天然糖类相似的环状结构,但其独特的电子分布和亲和性使其成为探究酶活性位点的理想工具。 立体化学的精妙控制: 由于生物活性高度依赖于精确的三维空间构象,本书用大量篇幅讨论了立体选择性合成在构建这些模拟物中的核心地位。从不对称催化到手性源的利用,我们系统地介绍了如何精确控制模拟物中多个手性中心的构型,确保其生物学功能的最大化。 第二部分:合成的挑战与创新 糖类模拟物的合成是现代有机化学中最具挑战性的领域之一。本书不仅提供了成熟的合成案例,更侧重于介绍近年来突破性的合成方法学。 高效合成策略: 糖基化反应的改进: 传统的糖基化反应常伴随着低效率和差的立体选择性。本书介绍了使用新型活化剂和催化体系,如硫代糖苷法和氟化糖苷法的最新进展,以实现高效率的寡聚物构建。 复杂环系的构建: 对于那些需要构建多环或螺环结构的模拟物,书中详细解析了如分子内环化反应和过渡金属催化的串联反应等策略,展示了如何将线性前体转化为具有特定生物活性的三维分子。 可持续化学的应用: 鉴于合成路线的复杂性,我们探讨了将流动化学和酶催化引入糖类模拟物合成中的潜力,以提高原子经济性和减少环境足迹。 第三部分:生物学探针与药理学应用 糖类分子在生命体的几乎每一个层面都扮演着信使或结构支持者的角色。因此,糖类模拟物因其能干扰或模仿这些天然过程的能力,成为了极具价值的生物学探针和潜在的治疗药物。 酶抑制剂的威力: 本部分详细探讨了如何设计模拟物来靶向特定的糖苷酶或糖转移酶。通过结构模拟,这些化合物可以有效地占据酶的活性位点,表现出强大的抑制活性。书中涵盖了针对溶酶体贮积症(Lysosomal Storage Disorders)的治疗策略,这些疾病通常是由于特定水解酶功能缺陷所致。我们探讨了模拟物如何通过调控这些酶的活性,来改善疾病的病理生理状态。 细胞识别与信号传导: 糖链在细胞表面构成了复杂的“糖衣”,介导细胞间的识别、粘附和免疫应答。本书介绍了模拟物在干扰或增强这些生物学对话中的作用。例如,某些模拟物被设计用来干扰凝集素(Lectins)与细胞表面受体的结合,这在抗癌、抗炎和抗感染治疗中具有重要的指导意义。 抗病毒与抗菌的潜力: 许多病毒和细菌依赖于其表面糖蛋白与宿主细胞受体结合来启动感染过程。书中分析了模拟物如何通过“伪装”成天然配体,从而阻断病原体的入侵路径。这部分内容深入探讨了针对特定病毒复制周期中涉及的糖蛋白修饰的分子靶向策略。 结论与展望 《自然界的糖类模拟物:结构、合成与生物学意义》不仅是对当前研究进展的总结,更是对未来方向的展望。随着结构生物学技术的进步,我们能以前所未有的精度解析模拟物与靶标复合物的相互作用。展望未来,本书强调了将计算化学和高通量筛选技术融入分子设计流程的重要性,以期加速开发出更安全、更高效的基于糖类模拟物的新一代生物活性分子。 本书是糖化学、药物化学、生物技术及相关领域的研究人员、研究生和专业人士不可或缺的参考指南。它清晰地展示了如何通过巧妙的化学结构修饰,解锁自然界糖类分子的深层生物学潜力。

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