本教材在编写过程中编者力求体现“三基”（基础理论、基本知识、基本技能）、“五性”（思想性、科学性、先进性、启发性、适用性）的编写思想，按“需用为准、够用为度、实用为先”的原则设计和编写教材内容。
药物化学是药学专业的主要专业基础课之一，是化学基础课与药物分析、药剂学、临床药学等应用学科之间的桥梁，本课程的学习对全面掌握药学专业各学科的知识有承前启后的重要作用。
本教材分为理论和实验两大部分，理论部分共十七章，实验十五个。本书为充分调动学生对本课程的学习兴趣及对药物化学共性规律的掌握，在编排上将药物的变质反应和生物转化、药物的化学结构与药效的关系提前到第一章和第二章介绍。其余部分按药物的药理作用分类，重点阐述化学药物的结构类型、性质、稳定性及构效关系等，简单介绍了各大类药物的发展过程、最新进展及体内过程，对药物的合成也作了适当的介绍。
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