本教材在編寫過程中編者力求體現“三基”（基礎理論、基本知識、基本技能）、“五性”（思想性、科學性、先進性、啓發性、適用性）的編寫思想，按“需用為準、夠用為度、實用為先”的原則設計和編寫教材內容。
藥物化學是藥學專業的主要專業基礎課之一，是化學基礎課與藥物分析、藥劑學、臨床藥學等應用學科之間的橋梁，本課程的學習對全麵掌握藥學專業各學科的知識有承前啓後的重要作用。
本教材分為理論和實驗兩大部分，理論部分共十七章，實驗十五個。本書為充分調動學生對本課程的學習興趣及對藥物化學共性規律的掌握，在編排上將藥物的變質反應和生物轉化、藥物的化學結構與藥效的關係提前到第一章和第二章介紹。其餘部分按藥物的藥理作用分類，重點闡述化學藥物的結構類型、性質、穩定性及構效關係等，簡單介紹瞭各大類藥物的發展過程、最新進展及體內過程，對藥物的閤成也作瞭適當的介紹。
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