精细有机合成化学与工艺学学习指导 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

简体网页||繁体网页

☆☆☆☆☆

出版者:化学工业出版社

作者:唐培堃

出品人:

页数:179

译者:

出版时间:2004-2

价格:20.00元

装帧:简裝本

isbn号码:9787502550233

丛书系列:

图书标签:

• 11111
• 有机合成
• 精细化工
• 工艺学
• 学习指导
• 化学
• 合成化学
• 有机化学
• 工业化学
• 高等教育
• 教材

《现代药物化学基础与前沿进展》图书简介 一、本书概述 《现代药物化学基础与前沿进展》是一部面向药物研发领域专业人士、高年级本科生及研究生深入学习的综合性教材与参考书。本书立足于药物化学的经典理论体系，同时紧密结合当前药物研发领域最活跃的前沿技术和新兴研究方向，旨在为读者构建一个全面、深入且具有前瞻性的药物化学知识框架。本书不仅仅关注分子层面的结构-活性关系（SAR），更强调药物设计与开发的系统性思维和工程化策略。 二、内容结构与深度解析 本书共分为五大部分，共计二十章，力求在广度与深度上达到高度平衡。 第一部分：药物化学的理论基石与计算方法 本部分深入探讨药物化学的数理基础和信息学工具。 药物分子与靶点相互作用的物理化学原理： 详细阐述分子间作用力（包括氢键、范德华力、离子键、疏水作用等）在药物-受体结合中的定量描述，引入自由能计算的最新进展。 构效关系（SAR）的现代解读： 超越传统的Hansch分析，重点介绍三维定量构效关系（3D-QSAR）如HQSAR、CoMFA、CoMSIA的应用细节，以及基于片段（Fragment-Based Drug Design, FBDD）的策略。 计算药物设计（CADD）的深化应用： 系统介绍分子对接（Molecular Docking）的算法优化与精度评估，重点解析分子动力学模拟（MD Simulation）在药物代谢、构象变化和高选择性设计中的关键作用。同时，对虚拟筛选（VS）的流程、数据库构建与结果过滤进行详尽的实战指导。 第二部分：药物设计策略与合成路线的整合 本部分旨在弥合设计理念与实际合成之间的鸿沟，强调可合成性（Synthesizability）在设计阶段的重要性。 先导化合物的发现与优化： 详述高通量筛选（HTS）的策略优化，包括“类药性”筛选、反向筛选（Inverse Screening）的应用。重点剖析先导化合物的“骨架跃迁”（Scaffold Hopping）技术，以克服专利壁垒和药代动力学缺陷。 生物电子等排体（Bioisosterism）的精细运用： 不仅限于经典的原子替换，更引入了官能团的复杂替换，如非经典取代基、环系替换在改善代谢稳定性与靶点亲和力中的案例分析。 合成化学思维在药物设计中的融入： 讨论如何利用逆合成分析（Retrosynthesis）指导分子骨架的选取，强调避免引入难以构建或不稳定的化学结构。引入“反应可行性评分”机制。 第三部分：药物代谢与药代动力学（ADME）的分子调控 本部分是新药研发中关键的“瓶颈”环节，本书提供了深入的调控手段。 细胞色素P450酶系（CYPs）代谢的机制与预测： 详细阐述CYP酶的结构特点及其对常见药物基团的代谢位点预测模型（如FMOs、CYP-AID）。重点讨论如何通过结构修饰来降低或阻断活性代谢产物的形成。 转运蛋白（Transporters）的分子机制： 介绍P-糖蛋白（P-gp）等Efflux转运体对药物生物利用度的影响，以及如何通过调节分子极性和电荷分布来优化跨膜转运。 血脑屏障（BBB）穿透性设计： 阐述BBB的理化参数要求，以及利用“靶向性”设计策略（如通过载体或特定的结构特征）提高CNS药物的脑部浓度。 第四部分：前沿药物化学的新兴领域 本部分紧跟国际药物研发的最新热点，展示了药物化学正在渗透的广阔空间。 PROTACs与靶向蛋白降解技术： 深入解析三元复合物（E3连接酶-配体-靶蛋白）的构效关系，重点讨论连接子（Linker）长度与结构对泛素化效率的影响，并展望下一代降解剂的设计趋势（如LYTACs、AUTOTACs）。 共价药物设计（Covalent Drug Design）： 探讨如何精确控制共价键的形成——选择性与可逆性是核心。详细分析亲电基团（Warhead）的设计原则，以及如何利用蛋白质口袋中的特定亲核残基实现精准连接。 寡核苷酸和多肽药物的化学修饰： 聚焦于化学修饰技术（如反义寡核苷酸ASO的2’-O-甲基、锁核酸LNA）如何提升核酸药物的稳定性、靶向性和细胞内递送效率。 第五部分：特定治疗领域的药物化学案例研究 本部分通过对肿瘤、感染性疾病和神经退行性疾病的经典和近期上市药物进行深度剖析，将前述理论应用于实践。 激酶抑制剂的结构演变史： 以EGFR、BCR-ABL等靶点为例，展示抑制剂从第一代到第四代（如不可逆抑制剂、变构抑制剂）的结构优化路径，强调克服耐药性的分子策略。 抗病毒药物的化学挑战： 以HIV、HCV或新型冠状病毒为例，分析抑制剂如何设计以应对病毒的高突变率，特别关注聚合酶和蛋白酶抑制剂的结构-活性特征。 三、本书的特色与价值 本书的显著特色在于其“理论与实践的高度融合”。它不仅仅罗列了知识点，更注重“方法论的传授”。读者将学习到如何像一位资深药物化学家那样思考：从靶点选择、分子骨架构建、ADME优化到合成路线的可行性评估，形成一套完整的、可操作的药物发现流程。本书信息量大且结构严谨，是药物研发工作者提升理论深度、拓展前沿视野的必备工具书。

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

坦白讲，这本书的深度绝对不是“速成班”式的指导，它更像是一份需要沉下心来慢慢啃食的“武功秘籍”。对于初学者来说，一开始可能会被其中涉及的各种高级官能团转化和复杂的多步合成路线所震慑，感觉门槛有点高。但如果能坚持下去，尤其是配合书本中提供的详尽的实验步骤和操作要点，你会发现自己对反应的掌控力在潜移默化中得到了极大的提升。我个人觉得，最精妙的地方在于作者对“失败案例分析”的梳理。他没有回避反应中可能出现的副产物和意想不到的降解途径，反而将其作为教学的重点。通过剖析这些“不成功”的例子，我们能更深刻地理解反应的内在逻辑，从而在自己的实验中提前规避风险。这种近乎“负面教材”式的教学法，比起一味强调成功，反而更能铸就扎实的实验基础和解决问题的能力。

评分☆☆☆☆☆

这本书给我的最大感受是它的“实用主义”倾向，它绝不满足于理论上的完美，而是执着于如何在实际的实验室环境中将理论转化为可操作的、可放大的工艺。我特别关注了其中关于工业化放大这一块的内容，这往往是学术书籍中容易被一带而过的地方。这本书则不然，它详细分析了从小试到中试过程中，温度控制、搅拌速率、进料速度等工艺参数的敏感性。举个例子，它对比了使用不同型号反应釜进行同一反应时的收率差异，并归因于传热效率和混合均匀度的变化。这种对“工程放大”细节的关注，对于那些即将步入工业界或者致力于药物研发的读者来说，简直是醍醐灌顶。它教会的不是“能做出来”，而是“如何高效、安全、稳定地做出来”。书中对溶剂回收和“绿色化学”原则的融合讨论也十分到位，显示出作者紧跟时代前沿的视野，非常与时俱进。

评分☆☆☆☆☆

我得说，这本书的排版和设计感真是让我眼前一亮，完全颠覆了我对传统化学专业书籍那种刻板印象的认知。它在保持严谨性的同时，融入了许多现代化的图表和示意动画（虽然是静态的，但视觉冲击力很强）。特别是那些复杂的反应机理图，作者没有采用那种密密麻麻的箭头和符号堆砌，而是用清晰的颜色区分和层次分明的结构图，把电子的流动路径描绘得一清二楚，仿佛它们真的在纸上跳跃。我尤其欣赏它在章节过渡时穿插的那些“历史回顾”小栏目，简要介绍了某个重要合成策略的诞生背景和关键人物的贡献。这让冰冷的化学知识突然有了温度和人情味，让人意识到这些精妙的合成方法都是一代代化学家智慧的结晶。阅读过程中的体验非常流畅，即使是面对那些高难度的理论推导，也能因为这种精美的视觉引导而保持高度的专注力。这本书的装帧质量也非常好，拿在手里很有分量，足以应付未来几年甚至更长时间的反复翻阅和查阅。

评分☆☆☆☆☆

这本书的学术广度令人印象深刻，它不仅仅聚焦于某几个特定的反应体系，而是搭建了一个宏大的有机合成化学知识体系的框架。它将不同领域的合成方法——比如涉及金属有机化学的偶联反应、天然产物全合成中的关键步骤、以及药物活性分子片段的构建策略——巧妙地编织在一起。我发现它在阐述新近发展的催化体系时，措辞严谨，引用了大量最新的文献佐证，展现了作者深厚的学术积累和持续的学习热情。更难得的是，作者在介绍这些前沿技术时，总能将其与经典的有机化学原理挂钩，让读者明白“新”是建立在“旧”的基础之上的。这本书读下来，感觉像是进行了一次高强度的“思想体操”，它不仅传授了具体的合成技术，更重要的是，它培养了一种系统性的、批判性的化学思维模式，让我开始从更宏观的视角去规划和设计复杂的分子合成路线。

评分☆☆☆☆☆

这本厚重的专著，光是翻开书页就能感受到那种扑面而来的学术气息，就像是走进了一间老旧但藏书丰富的化学实验室。我之前学有机合成的时候，总觉得那些反应机理像隔着一层毛玻璃，看得清楚却摸不着实质。这本书的叙事方式非常独特，它不是简单地罗列反应式，而是像一位经验丰富的大师傅在手把手教你“做活儿”。尤其是在提到一些经典反应的改进和优化时，作者那种对细节的执着简直让人肃然起敬。比如，对于一个看似简单的酯化反应，书中会深入探讨不同催化剂在不同溶剂体系下的活性差异、产率波动的原因，甚至会涉及到反应结束后后处理过程中的微小偏差如何影响最终产物的纯度。这种深入骨髓的探究精神，远超出了教科书的范畴，它更像是一部关于“如何成为一个优秀的有机合成化学家”的实战手册。读完其中关于手性合成的章节，我感觉自己对立体化学的理解不再是死记硬背的记忆，而是有了一种更直观的“空间想象力”。这种知识的深度和广度，对于任何希望在有机化学领域深耕的人来说，都是一份不可多得的财富。

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆