Inhibitors of Protein Kinases and Protein Phosphates pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:Springer Verlag

作者:Pinna, Lorenzo A. (EDT)/ Cohen, Patricia T. W. (EDT)

出品人:

页数:458

译者:

出版时间:

价格:$ 586.47

装帧:HRD

isbn号码:9783540212423

丛书系列:

图书标签:

• Protein Kinases
• Protein Phosphatases
• Inhibitors
• Signal Transduction
• Biochemistry
• Molecular Biology
• Drug Discovery
• Cancer Research
• Enzyme Inhibition
• Pharmacology

蛋白质激酶与磷酸酶抑制剂：探索生命调控的钥匙（书名：Inhibitors of Protein Kinases and Protein Phosphatases） 生命活动的有序进行，离不开细胞内复杂而精密的信号转导网络。在这个错综复杂的网络中，蛋白质激酶（Protein Kinases）和蛋白质磷酸酶（Protein Phosphatases）扮演着至关重要的角色。它们如同细胞内的“开关”与“控制器”，通过磷酸化和去磷酸化反应，精确地调控着细胞的生长、分化、代谢、凋亡以及许多其他的生命过程。当这些调控机制出现异常，往往会导致各种疾病的发生，其中以癌症、炎症、神经退行性疾病等尤为突出。因此，深入理解蛋白质激酶和蛋白质磷酸酶的功能，并开发能够精准调控它们的抑制剂，已成为现代生物医学研究的焦点和药物开发的重要方向。 本书《Inhibitors of Protein Kinases and Protein Phosphatases》正是聚焦于这一前沿领域，旨在为读者提供一个全面、深入且富有洞察力的视角，来探索蛋白质激酶和蛋白质磷酸酶抑制剂的科学原理、发展现状及未来前景。本书的内容绝非仅限于对现有抑制剂的罗列，而是力求从基础理论到临床应用，从分子机制到药物设计，全方位地剖析这一激动人心的研究领域。 第一部分：基石——蛋白质激酶与蛋白质磷酸酶的分子生物学基础 在深入探讨抑制剂之前，本书首先为读者打下坚实的理论基础。这一部分将详细阐述蛋白质激酶和蛋白质磷酸酶的分子结构、生物学功能以及它们在细胞信号转导通路中的核心地位。 蛋白质激酶家族的奥秘： 我们将从ATP的结合位点、催化域的保守性等基本结构特征出发，介绍不同蛋白质激酶家族（如丝氨酸/苏氨酸激酶、酪氨酸激酶）的共性与特性。本书将深入分析它们的底物特异性，以及如何通过磷酸化反应引发下游一系列的信号事件，从而调控细胞的各种功能。例如，我们将详细讨论细胞周期调控中的关键激酶（如CDKs）、生长因子信号通路中的酪氨酸激酶（如EGFR、VEGFR）以及炎症反应中涉及的MAPK通路等。 蛋白质磷酸酶家族的调节作用： 相较于激酶的“开启”功能，磷酸酶则扮演着“关闭”的角色，负责移除磷酸基团，终止信号。本书将系统介绍不同类型的蛋白质磷酸酶（如PP1、PP2A、PTPs）的结构特点、催化机制及其在细胞内的定位。我们将探讨它们如何拮抗激酶的活性，实现信号的精细调控，并阐述磷酸酶活性失调所带来的潜在危害。 信号转导通路中的动态平衡： 蛋白质激酶和蛋白质磷酸酶并非孤立存在，它们相互协作，共同维持着细胞内信号通路的动态平衡。本书将通过大量的图示和案例，清晰地描绘出复杂的信号网络，强调激酶与磷酸酶之间精妙的反馈与前馈调控机制。理解这种动态平衡，是理解疾病发生机制以及设计有效抑制剂的关键。 第二部分：聚焦——蛋白质激酶抑制剂的理论与实践 蛋白质激酶的异常活性是众多疾病，尤其是癌症的关键驱动因素。因此，开发能够选择性抑制特定激酶的药物，已成为肿瘤治疗领域最重要的策略之一。本部分将聚焦于蛋白质激酶抑制剂的研究。 激酶抑制剂的作用机制： 我们将详细介绍不同类型的激酶抑制剂，包括ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂、不可逆抑制剂等。本书将深入剖析这些抑制剂如何与激酶的活性位点或调控区域结合，从而阻断激酶的磷酸化活性。我们将通过三维分子结构模拟和动力学分析，直观地展示抑制剂与激酶的相互作用模式。 经典激酶抑制剂药物的成功案例分析： 本书将精选一系列在临床上取得巨大成功的激酶抑制剂药物，如伊马替尼（Imatinib）、吉非替尼（Gefitinib）、厄洛替尼（Erlotinib）等，对其研发历程、作用靶点、临床疗效、副作用及耐药性机制进行深入的案例分析。这些案例不仅展示了激酶抑制剂的巨大潜力，也为后续的药物设计提供了宝贵的经验。 激酶抑制剂的耐药性挑战与应对策略： 药物耐药性是限制激酶抑制剂疗效的重大难题。本书将深入探讨激酶抑制剂耐药性的产生机制，包括靶点突变、通路激活、旁路信号激活等。同时，本书也将介绍当前应对耐药性的研究进展，例如开发新型耐药性敏感型抑制剂、联合用药策略、表观遗传调控等。 新型激酶抑制剂的探索与开发： 随着对激酶功能认识的不断深入，针对新型激酶靶点的抑制剂研究也在蓬勃发展。本书将介绍针对不同激酶家族（如PI3K、mTOR、JAK等）的新型抑制剂的研发动态，以及针对特定疾病（如自身免疫性疾病、炎症性疾病）的激酶抑制剂研究进展。 第三部分：制衡——蛋白质磷酸酶抑制剂的研究前沿 与激酶抑制剂的蓬勃发展相比，蛋白质磷酸酶抑制剂的研究相对较少，但其潜力同样不可忽视。许多疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病、精神分裂症等，都与磷酸酶活性的失调有关。本书将专门开辟一个章节，来探讨蛋白质磷酸酶抑制剂的研究。 磷酸酶失调与疾病的关系： 本部分将详细阐述特定磷酸酶（如PP2A、PTEN）的活性异常如何导致神经退行性疾病、癌症、代谢性疾病等。我们将通过大量的实验证据和临床观察，揭示磷酸酶在疾病发生发展中的关键作用。 蛋白质磷酸酶抑制剂的作用机制与设计挑战： 相较于激酶，磷酸酶的结构和催化机制更为复杂，这给抑制剂的设计带来了更大的挑战。本书将探讨设计磷酸酶抑制剂的策略，包括靶向催化位点、调控亚基相互作用、影响磷酸酶与底物的结合等。我们将介绍一些早期开发的磷酸酶抑制剂，并分析其优缺点。 新兴的磷酸酶调控策略： 除了传统的抑制剂，本书还将介绍一些新兴的磷酸酶调控策略，例如通过调节磷酸酶的表达水平、募集到特定细胞区室、或利用小分子调节剂来间接影响磷酸酶的活性。 第四部分：整合与展望——抑制剂研发的未来方向 本书的最后部分将着眼于蛋白质激酶和蛋白质磷酸酶抑制剂研究的未来方向，以及如何将基础研究成果转化为更有效的治疗手段。 精准医疗背景下的抑制剂开发： 随着基因组学、转录组学和蛋白质组学技术的飞速发展，个体化医疗已成为可能。本书将探讨如何利用这些技术来识别特定的疾病驱动靶点，并设计更具针对性的激酶和磷酸酶抑制剂，以实现精准治疗。 多靶点抑制剂与组合疗法： 许多疾病的发生并非单一靶点的失调，而是涉及多个信号通路。本书将讨论开发能够同时抑制多个激酶或同时调控激酶和磷酸酶的多靶点抑制剂的策略，以及如何优化组合疗法，以提高疗效并克服耐药性。 新型药物递送系统与药物发现新方法： 除了药物分子的设计，如何有效地将药物递送到靶细胞，并提高其生物利用度也是至关重要的。本书将介绍新型药物递送系统（如纳米载体、靶向肽）的应用，以及人工智能（AI）在药物发现中的潜力，例如AI辅助的分子设计、靶点预测等。 未被满足的临床需求与未来研究重点： 本书将最后回顾当前在激酶和磷酸酶抑制剂领域存在的未被满足的临床需求，并对未来的研究方向进行展望，包括开发针对罕见疾病的抑制剂、探索新的激酶和磷酸酶靶点、以及深入理解激酶和磷酸酶在生理和病理过程中的精细调控机制。 《Inhibitors of Protein Kinases and Protein Phosphatases》一书，以其严谨的科学态度、丰富的学术内容和前瞻性的研究视角，将为从事生命科学、药物化学、药理学、临床医学等领域的研究人员、研究生以及对这一领域感兴趣的专业人士，提供一份宝贵的参考资料。本书的阅读过程，将是一次深入探索生命调控机制，寻找治疗疾病新钥匙的精彩旅程。

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