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页数:348

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出版时间:2007-1

价格:34.00元

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isbn号码:9787534936890

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• 药物化学
• 药物设计
• 药物合成
• 药物作用机制
• 药物代谢
• 药物动力学
• 药物化学原理
• 药物研发
• 药物结构
• 药物活性

现代有机合成策略与应用 本书旨在为化学及相关领域的学生、研究人员和专业人士提供一个全面且深入的视角，聚焦于现代有机合成化学的前沿发展、核心策略以及在药物发现、材料科学等关键领域的实际应用。 本书的编写严格遵循有机合成化学的逻辑结构，从基础反应原理出发，逐步深入到复杂分子的构建。我们避免了对传统教科书中基础知识的冗余阐述，而是将重点放在近年来取得突破性进展的新型合成方法学上。全书内容紧密围绕“高效性、选择性与可持续性”这一现代合成化学的三大核心追求展开。 第一部分：合成方法的创新与演进 本部分详尽考察了驱动当代有机合成进步的关键技术革新。 第一章：过渡金属催化的新范式 过渡金属催化剂，特别是钯、铑、铱和镍，已成为构建碳-碳键和碳-杂原子键的无冕之王。本章重点分析了近年来在以下几个方面取得的进展： C-H键活化（C-H Activation）： 探讨了从惰性C-H键直接官能团化的策略，包括导向基团辅助的区域选择性活化，以及无导向基团的通用性方法。详细阐述了金属中心在氧化加成、插入和还原消除步骤中的电子效应和空间位阻调控。重点解析了如何利用非贵金属（如铁、钴）来替代传统的高价贵金属催化体系，以实现更具经济性和环境友好性的转化。 光氧化还原催化（Photoredox Catalysis）： 详细介绍了有机光催化剂和金属光催化剂（如铱、钌配合物）在温和条件下引发单电子转移（SET）过程的应用。讨论了其在自由基介导的偶联反应、环化反应以及在分子内不对称转化中的独特优势。特别关注了如何利用光照能量来克服传统热力学障碍，实现高能中间体的生成与捕获。 交叉偶联反应的拓展： 超越经典的Suzuki、Heck和Stille反应，本章深入探讨了新型偶联体系，如镍催化的双官能团偶联（如Negishi偶联的延伸）和电化学辅助的偶联反应，这些方法在底物普适性和官能团耐受性方面展现出显著提升。 第二章：立体选择性合成的精密控制 立体化学的精确控制是合成复杂天然产物和活性分子的基石。本章聚焦于如何实现高对映选择性和非对映选择性。 不对称有机小分子催化（Organocatalysis）： 深入分析了手性胺、手性硫脲、手性酸/碱催化剂在Michael加成、Aldol反应、Diels-Alder反应中的应用。重点讨论了共价催化（如亚胺离子、烯胺）和非共价催化（如氢键作用）如何协同作用，形成高选择性的过渡态。 不对称金属催化（Asymmetric Metal Catalysis）： 侧重于手性配体的设计与优化，尤其是手性双膦配体（如BINAP衍生物）、手性氮杂环卡宾（NHC）配体和手性恶唑啉配体在不对称氢化、不对称环氧化和不对称胺化反应中的应用机理。 动态动力学拆分（Dynamic Kinetic Resolution, DKR）： 探讨了如何通过原位消旋化结合高效的选择性反应，将所有起始原料转化为单一的立体异构体，极大地提高了合成效率。 第二部分：复杂分子骨架的快速构建 本部分将视角转向如何利用前述方法学来高效地组装具有挑战性的分子结构。 第三章：环系与杂环的构建 杂环化合物占据了生物活性分子的大部分。本章探讨了构建这些核心骨架的高效途径。 多组分反应（Multicomponent Reactions, MCRs）： 详细介绍了Ugi、Passerini以及其他新型MCRs在一步反应中构建复杂分子多样性方面的潜力。强调了其在组合化学和先导化合物筛选中的价值。 串联与级联反应（Tandem and Cascade Reactions）： 阐述了如何设计反应路径，使一个中间体无需分离即可在同一反应体系内连续进行多个反应步骤。重点分析了分子内环化、分子间环化以及随后发生的重排或官能团转化，以最小的步骤数快速增加分子复杂度。 [X+Y] 环加成策略的创新： 考察了新型1,3-偶极环加成、Diels-Alder反应以及新兴的[2+2+2]环化反应，尤其关注了如何利用金属催化剂来控制这些环化反应的区域和立体选择性。 第四章：大环与天然产物全合成案例研究 本章通过分析近年来标志性的全合成工作，来展示合成策略的集成与运用。 挑战性天然产物的合成路线设计： 选取几例具有高度张力环系、多手性中心或独特骨架的天然产物（如某些萜类或生物碱）。解析了合成化学家如何通过引入创新性的成环步骤、关键的氧化或还原转化，来克服立体电子效应的障碍。 片段偶联策略（Fragment Coupling）： 探讨了在合成后期如何通过高效的、高选择性的偶联反应（如硫醇-烯点击化学、分子内惰性C-H键偶联）来连接大片段，实现对复杂分子的快速收敛性合成。 对映选择性构建手性中心： 总结了在复杂分子合成中，如何系统性地使用不对称催化来“锁定”关键手性中心，并确保后续反应不会破坏这些已建立的立体构型。 第三部分：合成化学的未来趋势与交叉学科应用 本部分将目光投向合成化学的前沿应用和新兴技术领域。 第五章：合成化学的数字化与自动化 合成化学正在被信息技术深刻地改变。 合成路线预测与逆合成分析（Retrosynthesis）： 探讨了基于人工智能（AI）和机器学习模型在自动化逆合成分析中的最新进展，以及这些工具如何辅助化学家快速筛选和优化潜在的合成路径。 流动化学与自动化合成（Flow Chemistry）： 详细介绍了微反应器技术在提高反应安全性、传质和传热效率方面的优势。重点分析了流动化学平台如何实现对高危反应（如重氮化、高压反应）的精确控制，以及其在合成文库快速构建中的应用。 高通量实验（High-Throughput Experimentation, HTE）： 阐述了HTE如何加速催化剂筛选、优化反应条件（温度、溶剂、配体比例），从而显著缩短新方法学的开发周期。 第六章：化学生物学中的合成工具 合成化学是理解和操纵生命系统的关键。 生物正交化学（Bioorthogonal Chemistry）： 深入讨论了点击化学（如Cu(I)催化的叠氮-炔环加成及其无铜替代品）在活细胞标记、蛋白质修饰和成像中的应用。强调了反应在复杂生物环境中的高选择性和快速性要求。 功能化探针的合成： 介绍了合成具有特定荧光、亲和标签或光敏基团的分子探针，用于揭示生物大分子间的相互作用和细胞内信号通路。 新型生物活性分子的设计与合成： 探讨了如何利用结构生物学数据，结合理性药物设计原则，合成新型大环肽模拟物、PROTAC分子等前沿治疗剂。 本书的特色在于其高度的现代性与实践导向。它不仅是理论知识的载体，更是引导读者掌握前沿合成思维、应对复杂分子挑战的实用指南。

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这本厚重的《药物化学》摆在书架上，光是封面那种沉稳的深蓝色调，就透着一股不容置疑的专业气息。我得承认，最初翻开它的时候，内心是有些忐忑的，毕竟“化学”这两个字，总让人联想到复杂的公式和枯燥的实验数据。然而，出乎意料的是，作者似乎深谙如何将高深的理论用清晰的脉络呈现出来。它没有一开始就用那些拗口的 IUPAC 命名法把我淹没，而是非常巧妙地从药物发现的历史背景入手，讲述了人类与疾病抗争的漫长历程中，化学是如何一步步介入并成为决定性力量的。特别是关于“构效关系”的章节，作者用大量生动的实例——比如早期抗生素的结构修饰如何大大提高了疗效和安全性——将抽象的分子结构变化与实际的临床效果联系起来，这对我理解药物设计的逻辑至关重要。我特别欣赏书中对那些经典药物分子骨架的解构，它不是简单地罗列结构式，而是深入剖析了每一个官能团在与靶点结合过程中扮演的角色，那种仿佛置身于分子设计实验室的沉浸感，是其他教科书难以比拟的。它更像是一本引人入胜的导览手册，带领着初学者安全地进入这个复杂而迷人的领域。

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说实话，我是在一个非常紧张的备考期接触到这本书的，当时时间紧迫，我更倾向于寻找那种能快速抓到重点、直击考点的速成资料。但《药物化学》给我的感受是，它压根就不是那种“速成”的工具书，而更像是一部严谨的学术著作，它的深度和广度让我感到既敬畏又佩服。这本书的结构设计非常考究，它的逻辑递进是从宏观到微观，再从理论回归实践的完美闭环。比如，在讲解药物代谢动力学（ADME）的部分，作者并没有停留在描述吸收、分布、代谢和排泄这些过程，而是深入探讨了哪些特定的化学结构基团（比如脂溶性、氢键供体/受体数量）会直接影响这些过程的速度和程度，这对我理解为什么有些口服药的生物利用度那么低提供了坚实的化学基础。我尤其喜欢它对药物合成路线的描述，虽然过程复杂，但作者总能在关键的步骤点出其化学原理的精妙之处，比如对不对称合成的介绍，让我体会到现代药物制造工艺的精细与不易。读完后，我不再只是记住了药物的名称和用途，而是开始“看懂”这些分子是如何被设计出来的。

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这本书给我的感觉，更像是一位经验丰富的老药剂师在给我进行一对一的深度辅导，而不是冷冰冰的教科书。它的叙事风格是极其生动且充满人文关怀的。它不仅仅聚焦于“合成什么药”，更深入探讨了“为什么选择这种结构”以及“这种结构背后的伦理和安全考量”。例如，在讨论潜在的毒性问题时，书中会特别指出某些特定的化学结构片段（毒性基团）在历史上引发的问题，并指导读者如何在设计之初就规避这些“陷阱”。这种前瞻性的指导，对于一个希望从事新药研发的人来说，简直是无价之宝。书中穿插的“案例分析”部分尤其精彩，它选取了几个改变了医学史的药物，从其发现的偶然性，到结构优化的必然性，讲述了一个完整且引人入胜的故事。这种叙事方式极大地激发了我对这个学科的兴趣，让我感觉药物化学不仅仅是关于试管和烧瓶，更是关于人类智慧和对生命健康的深刻承诺。

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坦白讲，这本书的阅读门槛不低，它要求的背景知识是扎实的有机化学和基础生物学，但一旦你跨过了最初的门槛，你会发现它提供的回报是巨大的。我特别欣赏书中对“药物设计策略”的系统化梳理。它将药物发现过程分解成多个模块化的步骤，从靶点识别、先导化合物的发现、到骨架跃迁、侧链优化等，每一步都配上了具体的化学反应实例和计算工具的应用说明。这让整个新药研发的流程变得有章可循，而不是一团迷雾。尤其是关于生物电子等排体替换策略的讨论，作者深入浅出地讲解了如何用一个原子团去模仿另一个原子团的电子效应和空间占位，同时避免其不利的代谢特性，这种微观层面的精确调控，展现了现代药物化学的艺术性。这本书让我意识到，药物研发是一个需要深厚化学功底、严密逻辑思维和一点点创意的交叉学科工程。它不是简单的知识搬运工，而是真正的思想启迪者。

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我是一个对理论推导过程有着近乎苛刻要求的读者，我讨厌那种只给出结论却不解释“为什么”的教材。在这本《药物化学》中，我发现作者在处理像量子化学基础、分子对接模拟这些前沿内容时，展现出了极高的专业素养和极强的教学耐心。他没有避开那些复杂的数学模型，而是通过清晰的图示和循序渐进的推导，将这些工具如何应用于预测分子与受体结合的亲和力解释得非常到位。阅读体验上，这本书的排版非常清晰，插图质量极高，色彩区分明确，这在处理立体化学和手性药物的部分尤其重要。我记得有一段关于酶抑制剂设计的讨论，作者详细对比了几种不同类型的抑制剂（竞争性、非竞争性等）在分子层面的差异，并配上了三维结构示意图，这让原本抽象的酶动力学概念瞬间变得可视化、可触摸。这本书的学术严谨性是毋庸置疑的，它要求读者投入时间去思考背后的化学原理，而不是走马观花地浏览。

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