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出版者:

作者:Rosenfeld, Gary C., Ph.D./ Loose, David S., Ph.D./ Kushen, Medina, M.D./ Swanson, Todd A., M.D., Ph.

出品人:

页数:368

译者:

出版时间:2009-8

价格:420.00元

装帧:

isbn号码:9780781789134

丛书系列:

图书标签:

• 药理学
• 医学
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• 临床医学
• 医学研究生

《药物化学：分子设计与合成策略》 本书是一部全面深入的药物化学领域专著，旨在为读者提供关于药物分子从概念到实现的完整视角。它不仅仅是简单的化学反应罗列，而是着重于药物设计的科学原理、精巧的合成方法以及与生物学和药理学研究的紧密结合。 核心内容概览： 药物分子设计的基本原理： 本章将详细阐述药物设计中的核心概念，包括药物靶点的选择与识别，基于结构的药物设计（SBDD）和基于配体设计的策略（LBDD）。我们将探讨如何通过分析靶点蛋白的三维结构，预测潜在的活性分子，并进一步优化其与靶点的结合能力。同时，也将深入研究药物发现中的高通量筛选（HTS）和虚拟筛选技术，介绍如何利用计算工具辅助药物设计。 药物动力学与药效学（ADME）考量： 药物的疗效不仅取决于其与靶点的相互作用，更与其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程息息相关。本部分将详细介绍影响药物ADME性质的关键分子结构特征，以及如何通过结构修饰来优化药物的生物利用度和体内半衰期，减少毒副作用。我们将讨论影响药物溶解度、渗透性、血浆蛋白结合率、肝脏代谢酶（如CYP450家族）的相互作用，以及肾脏和胆汁排泄途径等关键因素。 选择性与特异性设计： 药物的疗效与安全往往取决于其选择性——即药物优先与目标靶点结合，而非其他非目标分子。本章将深入探讨如何设计具有高选择性的药物分子，以最大程度地降低脱靶效应。我们将研究不同类型的药物靶点（如酶、受体、离子通道、核酸）的结构差异，以及如何利用这些差异来开发特异性抑制剂或激动剂。此外，也将讨论抗体药物偶联物（ADCs）等先进技术在提高药物靶向性方面的应用。 合成策略与方法： 药物化学的核心是创造出具有预期功能的分子。本书将系统介绍现代有机合成方法在药物开发中的应用，包括但不限于：不对称合成、过渡金属催化反应、偶联反应（如Suzuki、Heck、Sonogashira）、点击化学以及流体化学等。我们将详细解析这些合成方法的机理、适用范围和优化技巧，并提供丰富的实例，展示如何高效、高选择性地合成复杂的药物分子。同时，也会关注绿色化学原则在药物合成中的应用，强调过程的经济性和环境友好性。 药物化学的计算工具与技术： 计算化学和生物信息学已成为药物发现不可或缺的工具。本章将介绍分子建模、分子对接、定量构效关系（QSAR）、分子动力学模拟等计算方法的原理和应用。我们将展示如何利用这些工具来预测分子的生物活性、优化分子结构、理解药物-靶点相互作用模式，并加速药物研发进程。 新兴药物研发领域： 药物化学领域在不断发展，本书还将触及一些前沿的研究方向，包括核酸药物（如siRNA、ASO）、多肽和蛋白质类药物、纳米药物递送系统、基因疗法以及个性化药物开发等。我们将探讨这些新兴领域在分子设计、合成和应用方面的挑战与机遇。 本书特色： 理论与实践相结合： 本书不仅阐述了药物化学的深邃理论，还通过大量翔实的案例研究，将理论知识与实际应用紧密联系起来。读者将能从中学习到如何将抽象的设计理念转化为具体的分子。 结构化讲解： 内容组织清晰，从基础概念到高级应用，层层递进，帮助读者系统地构建药物化学知识体系。 前沿视角： 紧跟药物化学研究的最新进展，介绍新兴技术和研究方向，为读者提供具有前瞻性的视野。 丰富的实例： 穿插大量已上市药物的分子设计和合成案例，帮助读者理解理论在实际研发中的落地。 《药物化学：分子设计与合成策略》是一本面向化学、药学、生物学及相关领域的研究人员、研究生和高年级本科生的重要参考书。它将为所有致力于药物发现和开发工作的人士提供宝贵的知识和启示，助力他们在攻克疾病的征途上不断前行。

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这本书的排版和设计简直是灾难性的，完全不符合现代教材的标准。首先，图例的质量非常低劣，很多示意图看起来像是用上世纪的软件制作出来的，线条模糊不清，关键信息点难以辨认，这对于理解复杂的信号通路和受体结合过程造成了极大的困扰。更糟糕的是，文字密度过高，几乎没有留白，每页都塞满了密密麻麻的小字，读起来让人感到压抑和疲惫，眼睛很快就会酸涩。我常常需要反复阅读同一段落才能提取出有效信息，极大地影响了阅读效率和学习的兴趣。此外，索引系统的设计也显得非常混乱，想查找特定的药物或疾病相关的药理学信息时，常常需要花费大量时间在查找上，这在考试复习阶段尤其令人抓狂。总而言之，从用户体验的角度来看，这本教材急需进行一次彻底的现代化翻新，否则它只会成为一个知识储藏室，而不是一个高效的学习工具。

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我必须承认，这本书在临床关联性方面做得相当出色，这一点是很多纯理论教材所欠缺的。作者似乎深谙临床医生和药剂师在实际工作中会遇到的挑战，因此，书中大量穿插了“临床要点”或“注意事项”这样的模块。这些模块不是空泛的理论，而是直接指向药物的不良反应、药物相互作用的真实案例分析。例如，它对肝肾功能不全患者的剂量调整给出了非常具体的指导建议，而不是一句笼统的“请遵医嘱”。这种将基础药理学知识与床旁实践紧密结合的处理方式，极大地增强了知识的可迁移性。我感觉自己读的不再是枯燥的教科书，而更像是一本经验丰富的临床药理学家的工作笔记。这种务实的态度，让我在学习过程中，始终保持着强烈的目标感，知道我所学的每一个机制最终将如何影响真实病人的治疗决策。

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《BRS Pharmacology》这本书的覆盖面广，尤其是在基础药理学原理的阐述上，做得非常到位。它不仅仅是简单地罗列药物的作用机制，更深入地挖掘了药物分子如何与靶点相互作用，以及由此引发的细胞和系统层面的生理学变化。我尤其欣赏它在药物动力学部分的处理方式，用清晰的图表和实例解释了吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程的复杂性，这对于理解个体化用药至关重要。书中对那些经典药物的介绍详略得当，既保证了深度，又避免了陷入过于晦涩的细节。对于初学者来说，它提供了一个坚实的知识框架，让他们能够迅速掌握药理学的核心概念，而不是被海量的药物信息淹没。而且，这本书的编排逻辑非常顺畅，章节之间的衔接自然流畅，使得学习过程像是在进行一次有组织的探索之旅，而不是零散知识点的堆砌。读完后，我对许多过去感到模糊的药理学概念都有了豁然开朗的感觉，这无疑是一本非常实用的参考书，适合所有希望系统学习药理学的人士。

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这本书的术语使用和概念定义给我留下了极其深刻的印象，其精确性简直令人发指。它对待科学语言的严谨态度，是其他许多教材望尘莫及的。例如，在描述药物亲和力（Affinity）和效力（Efficacy）时，它使用了清晰且无歧义的数学和化学定义，并辅以直观的剂量反应曲线图加以佐证，确保读者不会将这两个经常混淆的概念张冠李戴。对于那些新兴的靶点和新型药物类别，比如针对特定蛋白激酶抑制剂的描述，它也没有采用过于简化的模型，而是坚持了最新的分子生物学研究成果，这使得这本书在时效性上保持了很高的水准。对于有志于从事科研或需要深入理解药物作用分子基础的读者来说，这种对细节和定义的毫不妥协，是保证未来研究方向准确性的基石。它训练的不仅仅是记忆力，更是科学思维的严谨性。

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如果用一个词来概括我的阅读体验，那就是“冗余”。这本书的信息量是巨大的，这本无可厚非，毕竟药理学内容繁多，但是组织结构上的松散导致了大量的重复信息在不同章节中反复出现。我发现自己经常在描述某个药物家族的作用机制时，已经在前一个章节中看到了几乎一模一样的论述，只是换了几个同义词。这种结构上的重复劳动，极大地拖慢了我的学习进度，让我感觉像是在原地踏步。我更希望看到的是一种高度提炼和交叉引用的编排方式，将基础机制的讲解集中在少数几个核心章节，然后在具体药物章节中，仅仅是引用或简要回顾这些机制，而不是每次都从头开始解释。此外，有些章节的篇幅似乎失衡，一些相对次要的药物占用了大量的篇幅，而一些日益重要的治疗领域却被一带而过，缺乏足够的深度和篇幅来展现其重要性，整体的权重分配看起来有些主观和不均匀。

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